Анастасия Сальвадоровна Минеро, Ольга Борисовна Рунова, Михаил Г. Коротков, Ольга Борисовна Устинникова
{"title":"Разработка методики количественного определения стабилизаторов углеводной природы в биологических лекарственных препаратах на основе метода ВЭЖХ с рефрактометрическим детектированием","authors":"Анастасия Сальвадоровна Минеро, Ольга Борисовна Рунова, Михаил Г. Коротков, Ольга Борисовна Устинникова","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-3-54-59","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-3-54-59","url":null,"abstract":"Представлены результаты разработки методики количественного определения стабилизаторов углеводной природы (сорбитола, маннитола, глюкозы, сахарозы, лактозы, мальтозы и трегалозы) в биологических лекарственных препаратах. Для анализа использовали метод ВЭЖХ с рефрактометрическим детектированием и применением в качестве подвижной фазы 75 % раствора ацетонитрила в воде. Разработанная методика специфична и линейна в диапазоне от 0,5 до 2 мг/мл. Коэффициент детерминации калибровочной кривой для сорбитола — 0,99996; маннитола — 0,99998; глюкозы — 0,99971; сахарозы — 0,99996; лактозы — 0,99994; мальтозы моногидрата — 0,99966; трегалозы дигидрата — 0,99996. Предел количественного определения составил для сорбитола 0,01 мг/мл; маннитола — 0,03 мг/мл; глюкозы — 0,05 мг/мл; сахарозы — 0,025 мг/мл; лактозы — 0,050 мг/мл; мальтозы моногидрата — 0,05 мг/мл; трегалозы дигидрата — 0,025 мг/мл. Среднее значение выявления при определении правильности находится в пределах (100 ± 5) %.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"84 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-04-02","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"140754766","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
{"title":"Изучение накопления естественных и искусственных радионуклидов лекарственным растительным сырьем на примере листьев крапивы двудомной","authors":"Нина Алексеевна Дьякова","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-3-29-37","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-3-29-37","url":null,"abstract":"Целью настоящего исследования являлось изучение особенностей аккумуляции радиоизотопов природного и техногенного происхождения в лекарственном растительном сырье на примере листьев крапивы двудомной (Urtica dioica L.). В условиях эксперимента в образцах верхних слоев почв и листьях крапивы двудомной определяли удельную активность основных долгоживущих искусственных радиоизотопов (цезий-137, стронций-90) и часто встречаемых в природе естественных радионуклидов (торий-232, калий-40, радий-226) на спектрометре-радиометре МКГБ-01 «РАДЭК». Все изученные образцы листьев крапивы двудомной, заготовленные в естественных и искусственных фитоценозах Воронежской области, соответствуют существующим требованиям радиационной безопасности (первая группа). Корреляционный анализ удельной активности искусственных и естественных радионуклидов в почве и листьях крапивы двудомной показал наличие тесной взаимосвязи между данными числовыми показателями, что подтвердило преимущественное транспочвенное их загрязнение. При увеличении удельной активности стронция-90, цезия-137, тория-232, калия-40, радия-226 в почве возрастала их удельная активность в лекарственном растительном сырье. Для листьев крапивы двудомной, произрастающей в Воронежской области, отмечено интенсивное аккумулирование из верхних слоев почв цезия-137 и калия-40. Детальный анализ зависимости рассчитанных коэффициентов накопления природных и техногенных радиоизотопов в листьях крапивы двудомной позволил отметить тенденции к снижению их при увеличении удельной активности радионуклида в почве, что говорит о наличии физиологических механизмов регуляции поступления их в растение.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"24 20","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-04-02","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"140753347","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
{"title":"Разработка пероральной лекарственной формы нитрозильного комплекса железа с тиосульфатными лигандами — экзогенного донора оксида азота (NO)","authors":"Вероника Олеговна Новикова, Олеся Викторовна Покидова, Наталия Алексеевна Санина","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-3-44-48","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-3-44-48","url":null,"abstract":"Разработаны состав и технология получения твердой дозированной стабильной лекарственной формы (ЛФ) перспективного представителя класса доноров монооксида азота (NO) — анионного тетранитрозильного комплекса железа с тиосульфатными лигандами Na2[Fe2(S2O3)2(NO)4] · 4H2O. Показано, что скорость генерации комплексом NO можно модулировать путем использования вспомогательных веществ различных типов либо варьированием их концентрации. Установлено, что оптимальным пролонгирующим средством при изготовлении данной ЛФ является альбумин. Разработанная ЛФ обеспечивает расширение арсенала лекарственных агентов — доноров NO пролонгированного действия, применяемых для лечения социально-значимых заболеваний.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"17 23","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-04-02","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"140754138","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Г. С. Шакирзянова, Л. Ю. Изотова, О. Х. Холбеков, Фазлиддин Йолдашевич Жололидинов, Г. Рахмонова, Б. Н. Бабаев
{"title":"Синтез 5,5’-дисульфандиилбис(3-фенил-1,3,4-тиадиазол-2(3H)-тиона) и изучение его противовоспалительной активности","authors":"Г. С. Шакирзянова, Л. Ю. Изотова, О. Х. Холбеков, Фазлиддин Йолдашевич Жололидинов, Г. Рахмонова, Б. Н. Бабаев","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-12-33-37","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-12-33-37","url":null,"abstract":"Осуществлен синтез 5,5’-дисульфандиилбис(3-фенил-1,3,4-тиадиазол-2(3H)-тиона) путем окислительной конденсации в присутствии хлорид-ионов. Структура полученного соединения была идентифицирована с помощью рентгеноструктурного анализа, и были получены его кристаллографические данные. Впервые изучена противовоспалительная активность синтезированного дисульфидного соединения на модели каррагенинового отека. Установлено, что соединение 5,5’-дисульфандиилбис(3-фенил-1,3,4-диазол-2(3H)-тион) обладало противовоспалительной антиэкссудативной активностью в дозах 10 и 20 мг/кг, и его действие приближалось к действию лекарственного средства Нимесил.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"14 11","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-01-03","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"139388582","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Ольга Б. Рунова, Михаил Г. Коротков, Ольга Борисовна Устинникова
{"title":"Разработка методики количественного определения полисорбата 80 в биологических лекарственных препаратах с помощью эксклюзионной высокоэффективной жидкостной хроматографии","authors":"Ольга Б. Рунова, Михаил Г. Коротков, Ольга Борисовна Устинникова","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-12-59-64","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-12-59-64","url":null,"abstract":"Разработана методика количественного определения полисорбата 80 в биологических лекарственных препаратах методом эксклюзионной высокоэффективной жидкостной хроматографии с УФ-детектированием. Для отделения белковой фракции в препаратах с высокой концентрацией белка были использованы картриджи для твердофазной экстракции OASIS HLB. Хроматографическое разделение проводили на колонке TSKgel G2000SWX в изократическом режиме. В качестве подвижной фазы использовали 0,1 М фосфатный буфер, pH 6,7, содержащий 0,1 М натрия сульфат и 0,1 % натрия додецилсульфата. Методика может быть использована для количественного определения полисорбата 80 в биологических лекарственных препаратах.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"32 9","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-01-03","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"139388381","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
А. А. Епишкина, Елена Владимировна Богословская, В. А. Пакина, А. И. Осипьянц, Е. А. Куторкина, Е. А. Литвин, О. М. Тумутолова, Кирилл Дмитриевич Блинов, С. Я. Скачилова, Е. В. Семелева, Д. Н. Шимановский, И. В. Федосейкин, М. В. Толстов, Екатерина Валериевна Блинова, Евгения Валерьевна Ших, Дмитрий Сергеевич Блинов
{"title":"Синтез и in silico прогнозирование молекулярно-направленного анти-EGFR действия нового производного дигидроакридона","authors":"А. А. Епишкина, Елена Владимировна Богословская, В. А. Пакина, А. И. Осипьянц, Е. А. Куторкина, Е. А. Литвин, О. М. Тумутолова, Кирилл Дмитриевич Блинов, С. Я. Скачилова, Е. В. Семелева, Д. Н. Шимановский, И. В. Федосейкин, М. В. Толстов, Екатерина Валериевна Блинова, Евгения Валерьевна Ших, Дмитрий Сергеевич Блинов","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-12-17-21","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-12-17-21","url":null,"abstract":"В работе представлены результаты синтеза и прогнозирования молекулярно-направленного ингибиторного действия нового соединения дигидроакридона в отношении рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) in silico. В результате смешивания, гомогенизации и нагревания в среде 50 % этанола эквимолярных количеств 9-амино-3,3-диметил-3,4-дигидроакридин-1(2H)-она и L-2-гидрокси-бутандиовой кислоты получено вещество 9-аминия-3,3-диметил-3,4-дигидроакридин-1(2H)-она L-2-гидрокси-бутандиоват (ЛХТ-17-19) c чистотой 99,8 %. В результате виртуального молекулярного скрининга установлено наличие в спектре эффектов соединения ингибиторные свойства в отношении ряда внутриклеточных мишеней — драйверов канцерогенеза, среди которых наибольшая вероятность показана для киназного домена EGFR. Докинг основания ЛХТ-17-19 с киназным доменом EGFR сопровождался формированием комплекса с высоким сродством и энергией связывания. Полученные результаты позволяют предполагать у соединения ЛХТ-17-19 наличие высокой противоопухолевой активности в отношении злокачественных новообразований, экспрессирующих EGFR.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"84 17","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-01-03","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"139388257","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Ольга Викторовна Гунар, Анна Викторовна Доренская, Надежда Геннадьевна Сахно
{"title":"Механические включения в офтальмологических лекарственных препаратах","authors":"Ольга Викторовна Гунар, Анна Викторовна Доренская, Надежда Геннадьевна Сахно","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-12-55-58","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-12-55-58","url":null,"abstract":"В данной работе представлены материалы анализа офтальмологических лекарственных препаратов, различных лекарственных форм по показателю «Механические включения — невидимые частицы». Обсуждены возможные методы анализа и нормативные требования, предъявляемые к качеству офтальмологических лекарственных препаратов по данному показателю. Представлены результаты анализа определения невидимых механических частиц в офтальмологических лекарственных формах (40 образцов), которые демонстрируют необходимость введения в фармакопейную документацию современного гармонизированного с ведущими фармакопеями нормирования невидимых механических включений в глазных каплях.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"17 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-01-03","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"139389353","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Владимир Борисович Маркеев, Сергей Валерьевич Тишков, Евгения Викторовна Блынская, Константин Викторович Алексеев
{"title":"Изучение процесса прессования таблеток с N-бутил-N-метил-1-фенилпирроло[1,2-a]пиразин-3-карбоксамидом (ГМЛ-3) с помощью методов математического моделирования","authors":"Владимир Борисович Маркеев, Сергей Валерьевич Тишков, Евгения Викторовна Блынская, Константин Викторович Алексеев","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-12-43-48","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-12-43-48","url":null,"abstract":"N-Бутил-N-метил-1-фенилпирроло[1,2-a]пиразин-3-карбоксамид (ГМЛ-3) является оригинальной молекулой, разработанной в Научно-исследовательском институте фармакологии имени В. В. Закусова. Молекула ГМЛ-3 обладает одновременно анксиолитическим и антидепрессивным эффектом, что делает перспективной разработку таблеток на ее основе. Оптимизация процесса прессования в настоящее время является одной из актуальных задач фармацевтической промышленности, поскольку данный технологический этап оказывает существенное влияние на распадаемость таблеток и высвобождение активной фармацевтической субстанции. Для исследования процесса прессования таблеток ГМЛ-3 использованы модели Хеккеля и Куенца–Лойенбергера. Сравнение этих моделей проведено с целью выбора наиболее достоверно описывающей процесс прессования таблеток ГМЛ-3, таблетируемых из гранул. Использовались гранулы с поливинилпирролидоном (ПВП) и гидроксипропилметилцеллюлозой (ГПМЦ) в качестве связующего вещества.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"52 13","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-01-03","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"139389107","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Нелля Михайловна Сазонова, Алексей Валерьевич Тарасюк, Марина Валерьевна Мельникова, Ильяс Алиевич Жанатаев, Илья Олегович Логвинов, Сергей Владимирович Николаев, Дмитрий Михайлович Никифоров, Татьяна Алексеевна Антипова, Полина Юрьевна Поварнина, Татьяна Александровна Гудашева, Сергей Борисович Середенин
{"title":"Доказательство стереоспецифичности цитопротекторного и антидепрессантоподобного действия ГТС-301, димерного дипептидного миметика нейротрофина-3","authors":"Нелля Михайловна Сазонова, Алексей Валерьевич Тарасюк, Марина Валерьевна Мельникова, Ильяс Алиевич Жанатаев, Илья Олегович Логвинов, Сергей Владимирович Николаев, Дмитрий Михайлович Никифоров, Татьяна Алексеевна Антипова, Полина Юрьевна Поварнина, Татьяна Александровна Гудашева, Сергей Борисович Середенин","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-12-22-32","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-12-22-32","url":null,"abstract":"Ранее нами на основе β-изгиба 4-й петли нейротрофина-3 был сконструирован и синтезирован его миметик, гексаметилендиамид бис-(N-моносукцинил-L-аспарагинил-L-аспарагина) (ГТС-301LL), проявивший свойства полноразмерного нейротрофина. ГТС-301LL активировал TrkC и TrkB рецепторы, обладал защитным действием на клетках HT22 в условиях окислительного стресса в концентрациях 10–5 – 10–12 М и антидепрессантоподобной активностью в тесте вынужденного плавания на мышах в дозах 10 – 40 мг/кг внутрибрюшинно. Для выявления стереоспецифичности эффектов ГТС-301 в настоящей работе синтезированы его LD-, DL- и DD-стереоизомеры и изучены их цитопротекторные и антидепрессантоподобные свойства в тех же условиях, что и для ГТС-301LL. Установлено, что оба вида активности исчезали при переходе от LL- к DL- и DD-стереоизомерам и сохранялись при переходе к LD-стереоизомеру. Таким образом, установлена стереоспецифичность фармакологических эффектов ГТС-301 по N-концевому остатку аспарагина, что свидетельствует о его ключевой роли во взаимодействии с рецептором.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"90 6","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-01-03","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"139388108","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Сергей Сергеевич Антипов, Д. В. Тарасова, М. М. Бородина, М. В. Лиходзиевская, Д. А. Черенков, Т. Н. Хмелеская, Людмила Васильевна Антипова, Валерий Григорьевич Артюхов
{"title":"Перспективы создания коллагеновых субстанций на основе изучения физико-химических характеристик белков дермальных эмульсий гидробионтов","authors":"Сергей Сергеевич Антипов, Д. В. Тарасова, М. М. Бородина, М. В. Лиходзиевская, Д. А. Черенков, Т. Н. Хмелеская, Людмила Васильевна Антипова, Валерий Григорьевич Артюхов","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-12-49-54","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-12-49-54","url":null,"abstract":"Проведена идентификация белков семейства коллагенов в дермальной эмульсии пресноводной рыбы на примере африканского клариевого сома (Clarias gariepinus). Совокупная оценка их физико-химических свойств дает основание считать полученную по разработанной методике эмульсию источником функциональных биополимеров, в частности коллагеновых белков. В ходе экспериментальных исследований определены: фракционный состав, зарядовое состояние, молекулярная масса, способность к гидролизу под действием коллагеназы Clostridium histolytica. Оценка аминокислотного состава позволяет выявить аналогию и особенности коллагеновых белков животного и рыбного происхождения. Установлено, что в исследуемых эмульсиях присутствуют отрицательно заряженные белки с молекулярной массой свыше 100 кДа, фракции которых содержат преимущественно коллаген. Получены данные, свидетельствующие в пользу предположения о том, что значительная часть коллагенов гидробионтов относится к коллагену I типа, что дает возможность рассматривать их в перспективе как базу для различных субстанций и служить отправной точкой для понимания физико-химической сущности функционирования и оценки возможности применения в фармацевтических технологиях.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"60 17","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-01-03","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"139451319","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}