Химико-фармацевтический журнал最新文献

{"title":"Цитотоксическая и антиоксидантная активность ряда ацеталей 4-метилен-1,3-диоксоланов","authors":"Гульнара Зинуровна Раскильдина, Д.В. Ишметова, С.А. Соков, Александр Александрович Голованов","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-4-32-34","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-4-32-34","url":null,"abstract":"Синтезирован 2-метил-2-фенокси-1,4-диоксаспиро[4.4]нонан в условиях кислотного катализа. Изучена in vitro цитотоксическая активность ряда алкоксипроизводных 4-метилен-1,3-диоксоланов в отношении клеточных линий рака толстой кишки человека HTC-116, рака печени человека HepG2, рака легкого человека A549, рака молочной железы человека MCF-7. Синтезированные соединения не проявляют цитотоксической активности к исследованным клеточным линиям и не увеличивают пролиферацию опухолевых клеток. На модели окислительного стресса in vitro проанализированы антиокислительные свойства описанных ацеталей. Показано, что соединения 14 и 15 способны в некоторой степени нивелировать негативное действие активных форм кислорода.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-05-06","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"141011309","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}

{"title":"Особенности накопления флавоноидных соединений в лекарственном растительном сырье на примере синантропной флоры Ростовской области","authors":"Юлия Александровна Павлова, Нина Алексеевна Дьякова, А.А. Вервикина, Алексей Иванович Сливкин","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-4-41-46","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-4-41-46","url":null,"abstract":"Установлена противоречивость литературных данных по экологическим особенностям биосинтеза в лекарственном растительном сырье полифенольных биологически активных веществ, в частности флавоноидов, которые являются важными вторичными метаболитами, вносящими существенный вклад в ответ на абиотические и антропогенные стрессирующие факторы. Цель исследования – изучение особенностей накопления флавоноидных соединений в лекарственном растительном сырье синантропной флоры Ростовской области на примере Морозовского района. Накопление флавоноидных соединений в образцах горца птичьего (спорыша) травы (Polygonum aviculare L.), полыни горькой травы (Artemisia absinthium L.), тысячелистника обыкновенного травы (Achillea millefolium L.) синантропной флоры Ростовской области отличалось значительной вариабельностью в зависимости от места заготовки. Так, в образцах лекарственного растительного сырья, собранного в условиях ряда урбоценозов, отмечена индукция накопления флавоноидов по сравнению с образцами контрольных территорий, что можно объяснить активацией в условиях антропогенной нагрузки ключевого фермента биосинтеза флавоноидов (фенилаланинаммиаклиазы), имеющего ярко выраженную стресс-индуцибельность. Однако образцы, заготовленные в условиях значительного антропогенного воздействия (преимущественно вдоль автотрассы IA категории, а также железнодорожной магистрали), отличаются относительно сниженным содержанием флавоноидных соединений, что, вероятно, обусловлено чрезмерным загрязнением окружающей среды, которое выходит за пределы выносливости видов и вызывает угнетение в них ферментных систем.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-05-06","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"141006723","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}

{"title":"Влияние 2-этил-6-метилпиридинол-3-ил-тиооктаноата и его неэтерифицированных компонентов на поведение крыс в «приподнятом крестообразном лабиринте»","authors":"Илья Анатольевич Волчегорский, Антон Иванович Синицкий, Сергей Иванович Гробовой, Ирина Юрьевна Мирошниченко, Любовь Михайловна Рассохина, Родион Романович Михайлов","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-4-11-16","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-4-11-16","url":null,"abstract":"Изучено влияние тиоктовой кислоты (ТК), солянокислого 2-этил-6-метил-3-оксипиридина (эмоксипина) и их сложноэфирного деривата (2-этил-6-метилпиридинола-3-ил-тиооктаноата; тиоксипина) на поведение крыс в «приподнятом крестообразном лабиринте» (ПКЛ). Установлено, что трехкратное внутрибрюшинное введение ТК, эмоксипина и их эквимолярной смеси в разовых дозах 36,25, 72,5 и 145 мкмоль/кг усиливает отдельные проявления тревожного поведения в ПКЛ, но не вызывает развернутого анксиогенного эффекта. Подобные проанксиогенные эффекты наблюдаются при введении ТК в дозе 36,25 мкмоль/кг и эмоксипина в дозах 72,5 и 145 мкмоль/кг. Эквимолярная смесь неэтерифицированных компонентов тиоксипина оказывает проанксиогенное действие в дозах 36,25 и 72,5 мкмоль/кг. Объединение ТК и 2-этил-6-метил-3-оксипиридина в структуре сложного эфира потенцирует их проанксиогенную активность, что проявляется развернутым анксиогенным действием тиоксипина при трехкратном введении в дозе 145 мкмоль/кг.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-05-06","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"141006388","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}

{"title":"Новое производное пиррола и карнозина: синтез, физические и химические свойства, биологическая активность","authors":"Т. Н. Федорова, О.И. Куликова, В. А. Мигулин, О. А. Музычук, Денис Александрович Абаимов, С. Л. Стволинский","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-4-17-25","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-4-17-25","url":null,"abstract":"На основе природного антиоксиданта карнозина и ароматического пятичленного азотистого гетероцикла пиррола нами было синтезировано новое конъюгированное соединение — пирролилкарнозин. В данном исследовании описан синтез пирролилкарнозина, дана оценка его физико-химических свойств и биологической активности в различных моделях окислительного стресса. Результаты проведенного исследования показали, что пирролилкарнозин характеризуется устойчивостью к гидролизу сывороточной карнозиназой, высокой антиоксидантной активностью в модельных экспериментах и оказывает нейропротекторное действие в условиях индукции окислительного стресса нейротоксином ААРН, повышая жизнеспособность дифференцированной культуры нейробластомы человека SH-SY5Y и защищая ее от гибели. В целом, полученные результаты указывают на перспективность создания нового лекарственного средства на основе пирролилкарнозина.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-05-06","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"141009605","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}

{"title":"Синтез сложных эфиров бензойной кислоты и их антимикробная активность","authors":"Н. В. Гроза, Татьяна Александровна Яркова, Н. Н. Гесслер, А. В. Розумий","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-4-26-31","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-4-26-31","url":null,"abstract":"Ацилированием хлорангидридом бензойной кислоты природных гидроксилсодержащих соединений 1-октанола и тимола, а также 4-бромтимола получены сложные эфиры (тимолбензоат и 4-бромтимолбензоат впервые), обладающие выраженной антимикробной и противогрибковой активностью. Экспериментально противомикробная активность синтезированных соединений определялась на 3 штаммах бактерий сенной палочки (Bacillus subtilis 10986, 4419 и Bacillus licheniformis 537) и дрожжевых грибах Yarrowia lipolytica W29. При испытании антибактериальной активности синтезированных соединений в качестве препарата сравнения был выбран хлорамфеникол. При микостатических испытаниях в качестве препарата сравнения применялся клотримазол. Антимикробные и противогрибковые испытания синтезированных соединений показали положительный результат, что открывает возможные перспективы дальнейшего исследования этих соединений в качестве противогрибковых и антибактериальных препаратов, лишенных токсичности, присущей бензойной кислоте.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-05-06","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"141007851","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}

{"title":"МикроРНК-155 как возможная фармакологическая мишень","authors":"А. В. Голоунина, Татьяна Александровна Федотчева, Николай Львович Шимановский","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-4-3-10","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-4-3-10","url":null,"abstract":"МикроРНК относятся к малым некодирующим РНК, которые регулируют экспрессию генов на посттранскрипционном уровне. Механизм действия микроРНК заключается в том, что они вызывают деградацию мРНК-мишени или подавляют ее трансляцию. МикроРНК-155 является одной из наиболее изученных микроРНК; ее экспрессия повышается при опухолевых и воспалительных процессах, а также во время инфекционных заболеваний, что сопровождается повышенной продукцией провоспалительных цитокинов. Часто микроРНК-155 играет негативную роль при перечисленных состояниях. Предположительно подавление или активация экспрессии микроРНК-155 может приводить к изменению течения заболевания путем изменения клеточного метаболизма, поэтому в настоящее время ведется поиск модуляторов ее экспрессии. В обзоре рассмотрены возможные мишени микроРНК-155 и вызываемые ею эффекты в различных клетках и тканях, а также возможности фармакологической регуляции микроРНК-155. В качестве прямых ингибиторов микроРНК-155 могут выступать антисмысловые олигонуклеотиды (анти-микроРНК; например, исследуется олигонуклеотид под названием Кобомарсен); также исследуются соединения, подавляющие ее экспрессию, — стероидные гормоны, биофлавоноиды и некоторые другие.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-05-06","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"141008172","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}

{"title":"Современные подходы к математическому моделированию процесса прямого прессования таблеток","authors":"Владимир Борисович Маркеев, Евгения Викторовна Блынская, Сергей Валерьевич Тишков, Константин Викторович Алексеев, Виктор Константинович Алексеев","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-4-52-64","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-4-52-64","url":null,"abstract":"В современных исследованиях процесса прессования для оценки механических свойств таблеток используются математические модели, наиболее применяемыми из которых являются уравнения Хеккеля и Кавакиты. Эти классические модели не учитывают все параллельно происходящие при межчастичном взаимодействии процессы, что делает перспективным разработку новых подходов к моделированию процесса таблетирования. К настоящему времени разработано достаточно большое количество моделей прямого прессования, а выбор оптимального уравнения для каждого конкретного случая остается нетривиальной задачей. В статье произведен анализ используемых в настоящее время математических описаний процесса прямого прессования.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-05-06","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"141010558","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}

{"title":"Биофармацевтическая оценка фотопротекторного препарата на основе меланина, выделенного из оболочек семян каштана конского (Aesculus hippocastanum L.)","authors":"Луиза Бахтияровна Азимова, А.Е. Филатова, Аббасхан Сабирханович Тураев","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-3-17-22","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-3-17-22","url":null,"abstract":"Статья посвящена изучению высвобождения меланина из его гелевой лекарственной формы, а также токсикологических свойств геля. Установлено, что наиболее интенсивное высвобождение меланина из геля регистрируется в первые 3 ч (50,8 %). Оставшееся количество меланина в дальнейшем выделяется постепенно по мере смещения равновесия в системе, вследствие замедления высвобождения меланина обеспечивается увеличение продолжительности действия фотопротекторного препарата. При изучении параметров острой токсичности разработанного геля на основе меланина, выделенного из оболочек семян каштана конского, при его подкожном введении и накожном применении в дозах 1500, 2000, 2500, 3000 мг/кг, симптомов острого отравления у всех экспериментальных животных не обнаружено, летальность отсутствовала. Установлено, что фотопротекторный гель относится к V классу практически безвредных веществ: при накожном применении крысам ЛД50 составила более 2500 мг/кг.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-04-02","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"140753457","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}

{"title":"Влияние уролитина A и холекальциферола на продукцию IFN-γ мононуклеарными клетками периферической крови в норме и в присутствии продуктов, выделяемых опухолевыми клетками","authors":"Владимир Станиславович Роговский, Анна Дмитриевна Кукушкина, Николай Львович Шимановский","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-3-11-16","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-3-11-16","url":null,"abstract":"Уролитин А — полифенольный метаболит эллаговой кислоты и эллагитанинов, продуцируемый кишечной микробиотой и обладающий более высокой биодоступностью, по сравнению с исходными полифенолами. При моделировании острого воспаления уролитин А (в концентрации 5 мкМ), а также комбинация уролитина А с холекальциферолом (в концентрации 0,01 мкМ) снижали фитогемагглютинин-стимулированную продукцию IFN-γ мононуклеарными клетками периферической крови (МНПК) здоровых доноров (на 19 и 27 % соответственно). Для оценки влияния уролитина А на иммуносупрессорные эффекты хронического воспаления нами использовалась способность питательной среды, полученной при культивировании опухолевых клеток, снижать выработку IFN-γ МНПК. При добавлении к опухолевым клеткам линии HeLa (аденокарцинома шейки матки) уролитин А, подавляя продукцию различных иммунорегуляторных факторов опухолевыми клетками, снижал способность среды, в которой культивировались опухолевые клетки, подавлять выработку IFN-γ МНПК. Таким образом, можно предположить, что уролитин А снижает иммуносупрессорный потенциал опухолевого микроокружения.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-04-02","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"140753851","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}

{"title":"Экспериментальные исследования in vitro и in vivo противоопухолевого действия новых производных азолоазинов для терапии рака молочной железы","authors":"Ахмед Хамид Хумаири","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-3-3-10","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-3-3-10","url":null,"abstract":"Поиск перспективных веществ с целью создания на их основе новых химиотерапевтических препаратов является актуальным в современной онкологии. Интересным в этом плане могут быть новые производные азолоазинов, которые являются аналогами известного противоопухолевого препарата темозоломида. Цель — изучить противоопухолевую активность 11 новых производных азолоазинов in vitro и in vivo. Для оценки цитотоксического действия азолоазинов на клетки MCF-7 и CHO был использован МТТ-тест. Для моделирования ксеногенной модели РМЖ использовали мышей линии BALB/c, которым ортотопически вводили по 106 клеток MCF-7. Тестируемые вещества вводили в дозе 1/2 IC50 однократно внутрибрюшинно через 72 ч после трансплантации опухоли. Степень дифференцировки и распространенность опухоли в ткани, а также характер метастазирования исследовали с помощью анализа гистологических срезов после выведения животных из эксперимента. Производили замер объема первичного опухолевого узла. При оценке цитотоксической активности новых производных азолоазинов показано, что наиболее токсичными в отношении клеток MCF-7 являются соединения 4, 6 и 9, поэтому они были отобраны для исследования цитотоксичности на нормальных клетках (культивируемые клетки яичника китайского хомячка, CHO). Отобранные соединения 6, 9 обладают низкой цитотоксичностью в отношении клеток CHO, что можно отнести к позитивным моментам в случае их использования в качестве противоопухолевых препаратов. В эксперименте in vivo показано, что введение выбранных соединений 4, 6 и 9 привело к более выраженному торможению роста опухоли, чем использование только эпирубицина. Гистологический анализ также выявил, что соединения 4, 6, 9 обладают противоопухолевой активностью. Таким образом, полученный в экспериментах in vitro и in vivo противоопухолевый эффект новых производных азолоазинов доказывает их высокую активность как потенциальных химиотерапевтических соединений, а также их перспективность для дальнейшего изучения с целью создания на их основе новых противоопухолевых препаратов.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":null,"pages":null},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2024-04-02","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"140751788","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}