{"title":"用于乳腺癌治疗的新唑嗪衍生物的体外和体内抗肿瘤作用的实验研究","authors":"Ахмед Хамид Хумаири","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-3-3-10","DOIUrl":null,"url":null,"abstract":"Поиск перспективных веществ с целью создания на их основе новых химиотерапевтических препаратов является актуальным в современной онкологии. Интересным в этом плане могут быть новые производные азолоазинов, которые являются аналогами известного противоопухолевого препарата темозоломида. Цель — изучить противоопухолевую активность 11 новых производных азолоазинов in vitro и in vivo. Для оценки цитотоксического действия азолоазинов на клетки MCF-7 и CHO был использован МТТ-тест. Для моделирования ксеногенной модели РМЖ использовали мышей линии BALB/c, которым ортотопически вводили по 106 клеток MCF-7. Тестируемые вещества вводили в дозе 1/2 IC50 однократно внутрибрюшинно через 72 ч после трансплантации опухоли. Степень дифференцировки и распространенность опухоли в ткани, а также характер метастазирования исследовали с помощью анализа гистологических срезов после выведения животных из эксперимента. Производили замер объема первичного опухолевого узла. При оценке цитотоксической активности новых производных азолоазинов показано, что наиболее токсичными в отношении клеток MCF-7 являются соединения 4, 6 и 9, поэтому они были отобраны для исследования цитотоксичности на нормальных клетках (культивируемые клетки яичника китайского хомячка, CHO). Отобранные соединения 6, 9 обладают низкой цитотоксичностью в отношении клеток CHO, что можно отнести к позитивным моментам в случае их использования в качестве противоопухолевых препаратов. В эксперименте in vivo показано, что введение выбранных соединений 4, 6 и 9 привело к более выраженному торможению роста опухоли, чем использование только эпирубицина. Гистологический анализ также выявил, что соединения 4, 6, 9 обладают противоопухолевой активностью. Таким образом, полученный в экспериментах in vitro и in vivo противоопухолевый эффект новых производных азолоазинов доказывает их высокую активность как потенциальных химиотерапевтических соединений, а также их перспективность для дальнейшего изучения с целью создания на их основе новых противоопухолевых препаратов.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"71 4","pages":""},"PeriodicalIF":0.0000,"publicationDate":"2024-04-02","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":"0","resultStr":"{\"title\":\"Экспериментальные исследования in vitro и in vivo противоопухолевого действия новых производных азолоазинов для терапии рака молочной железы\",\"authors\":\"Ахмед Хамид Хумаири\",\"doi\":\"10.30906/0023-1134-2024-58-3-3-10\",\"DOIUrl\":null,\"url\":null,\"abstract\":\"Поиск перспективных веществ с целью создания на их основе новых химиотерапевтических препаратов является актуальным в современной онкологии. Интересным в этом плане могут быть новые производные азолоазинов, которые являются аналогами известного противоопухолевого препарата темозоломида. Цель — изучить противоопухолевую активность 11 новых производных азолоазинов in vitro и in vivo. Для оценки цитотоксического действия азолоазинов на клетки MCF-7 и CHO был использован МТТ-тест. Для моделирования ксеногенной модели РМЖ использовали мышей линии BALB/c, которым ортотопически вводили по 106 клеток MCF-7. Тестируемые вещества вводили в дозе 1/2 IC50 однократно внутрибрюшинно через 72 ч после трансплантации опухоли. Степень дифференцировки и распространенность опухоли в ткани, а также характер метастазирования исследовали с помощью анализа гистологических срезов после выведения животных из эксперимента. Производили замер объема первичного опухолевого узла. При оценке цитотоксической активности новых производных азолоазинов показано, что наиболее токсичными в отношении клеток MCF-7 являются соединения 4, 6 и 9, поэтому они были отобраны для исследования цитотоксичности на нормальных клетках (культивируемые клетки яичника китайского хомячка, CHO). Отобранные соединения 6, 9 обладают низкой цитотоксичностью в отношении клеток CHO, что можно отнести к позитивным моментам в случае их использования в качестве противоопухолевых препаратов. В эксперименте in vivo показано, что введение выбранных соединений 4, 6 и 9 привело к более выраженному торможению роста опухоли, чем использование только эпирубицина. Гистологический анализ также выявил, что соединения 4, 6, 9 обладают противоопухолевой активностью. Таким образом, полученный в экспериментах in vitro и in vivo противоопухолевый эффект новых производных азолоазинов доказывает их высокую активность как потенциальных химиотерапевтических соединений, а также их перспективность для дальнейшего изучения с целью создания на их основе новых противоопухолевых препаратов.\",\"PeriodicalId\":24066,\"journal\":{\"name\":\"Химико-фармацевтический журнал\",\"volume\":\"71 4\",\"pages\":\"\"},\"PeriodicalIF\":0.0000,\"publicationDate\":\"2024-04-02\",\"publicationTypes\":\"Journal Article\",\"fieldsOfStudy\":null,\"isOpenAccess\":false,\"openAccessPdf\":\"\",\"citationCount\":\"0\",\"resultStr\":null,\"platform\":\"Semanticscholar\",\"paperid\":null,\"PeriodicalName\":\"Химико-фармацевтический журнал\",\"FirstCategoryId\":\"1085\",\"ListUrlMain\":\"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-3-3-10\",\"RegionNum\":0,\"RegionCategory\":null,\"ArticlePicture\":[],\"TitleCN\":null,\"AbstractTextCN\":null,\"PMCID\":null,\"EPubDate\":\"\",\"PubModel\":\"\",\"JCR\":\"\",\"JCRName\":\"\",\"Score\":null,\"Total\":0}","platform":"Semanticscholar","paperid":null,"PeriodicalName":"Химико-фармацевтический журнал","FirstCategoryId":"1085","ListUrlMain":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-3-3-10","RegionNum":0,"RegionCategory":null,"ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":null,"EPubDate":"","PubModel":"","JCR":"","JCRName":"","Score":null,"Total":0}
Экспериментальные исследования in vitro и in vivo противоопухолевого действия новых производных азолоазинов для терапии рака молочной железы
Поиск перспективных веществ с целью создания на их основе новых химиотерапевтических препаратов является актуальным в современной онкологии. Интересным в этом плане могут быть новые производные азолоазинов, которые являются аналогами известного противоопухолевого препарата темозоломида. Цель — изучить противоопухолевую активность 11 новых производных азолоазинов in vitro и in vivo. Для оценки цитотоксического действия азолоазинов на клетки MCF-7 и CHO был использован МТТ-тест. Для моделирования ксеногенной модели РМЖ использовали мышей линии BALB/c, которым ортотопически вводили по 106 клеток MCF-7. Тестируемые вещества вводили в дозе 1/2 IC50 однократно внутрибрюшинно через 72 ч после трансплантации опухоли. Степень дифференцировки и распространенность опухоли в ткани, а также характер метастазирования исследовали с помощью анализа гистологических срезов после выведения животных из эксперимента. Производили замер объема первичного опухолевого узла. При оценке цитотоксической активности новых производных азолоазинов показано, что наиболее токсичными в отношении клеток MCF-7 являются соединения 4, 6 и 9, поэтому они были отобраны для исследования цитотоксичности на нормальных клетках (культивируемые клетки яичника китайского хомячка, CHO). Отобранные соединения 6, 9 обладают низкой цитотоксичностью в отношении клеток CHO, что можно отнести к позитивным моментам в случае их использования в качестве противоопухолевых препаратов. В эксперименте in vivo показано, что введение выбранных соединений 4, 6 и 9 привело к более выраженному торможению роста опухоли, чем использование только эпирубицина. Гистологический анализ также выявил, что соединения 4, 6, 9 обладают противоопухолевой активностью. Таким образом, полученный в экспериментах in vitro и in vivo противоопухолевый эффект новых производных азолоазинов доказывает их высокую активность как потенциальных химиотерапевтических соединений, а также их перспективность для дальнейшего изучения с целью создания на их основе новых противоопухолевых препаратов.