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Development and characterization of palbociclib-loaded PLGA nanobubbles for targeted cancer therapy 用于癌症靶向治疗的palbociclib负载PLGA纳米气泡的开发与表征。
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Annales pharmaceutiques francaises Pub Date : 2025-01-01 DOI: 10.1016/j.pharma.2024.09.005
Boddu Kishore Kumar, Gubbiyappa Shiva Kumar
{"title":"Development and characterization of palbociclib-loaded PLGA nanobubbles for targeted cancer therapy","authors":"Boddu Kishore Kumar, Gubbiyappa Shiva Kumar","doi":"10.1016/j.pharma.2024.09.005","DOIUrl":"10.1016/j.pharma.2024.09.005","url":null,"abstract":"<div><h3>Objective</h3><div>The objective of this study was to develop and optimize palbociclib-loaded nanobubbles for targeted breast cancer therapy.</div></div><div><h3>Materials and methods</h3><div>Biocompatible poly(DL-lactide-co-glycolide) was used to create nanobubbles loaded with palbociclib. The formulation process was meticulously crafted using a three-level Box-Behnken design and a double emulsion solvent evaporation method to precisely tailor the nanobubbles’ properties.</div></div><div><h3>Results</h3><div>The Derringer's desirability method optimized variables by transforming responses into a desirability scale, resulting in a global desirability value. Optimal settings, A: 526.97<!--> <!-->mg, B: 250<!--> <!-->mg,<!--> <!-->C: 2.0% w/v, D: 6101<!--> <!-->rpm, achieved a D value of 0.949. Palbociclib nanobubbles demonstrated a smaller particle size (31.78<!--> <!-->±<!--> <!-->2.12) than plain nanobubbles (38.56<!--> <!-->±<!--> <!-->3.56). PDI values indicated a uniform size distribution. The zeta potential remained consistent, with values of −31.34<!--> <!-->±<!--> <!-->3.36 for plain and −31.56<!--> <!-->±<!--> <!-->3.12 for drug-loaded nanobubbles. Encapsulation efficiency was 70.12%, highlighting effective drug encapsulation. Palbociclib release was significantly higher from nanobubbles in pH 7.4, especially with ultrasound, releasing almost 99.34% of the drug. Hemolytic activity assays confirmed safety for injection. Fluorescent intensity analysis revealed a two-fold increase in cellular uptake of palbociclib facilitated by ultrasound. The MTT assay demonstrated enhanced cytotoxicity of palbociclib-loaded nanobubbles, especially with ultrasound, emphasizing their potential for improved therapeutic efficacy. The IC<sub>50</sub> values for palbociclib, without ultrasound, and with ultrasound were 98.3<!--> <!-->μM, 72.34<!--> <!-->μM, and 61.34<!--> <!-->μM, respectively.</div></div><div><h3>Conclusion</h3><div>The significant findings of this study emphasize the potential of palbociclib-loaded nanobubbles as a promising therapeutic system for improved breast cancer treatment.</div></div><div><h3>Objectif</h3><div>L’objectif de cette étude était de développer et d’optimiser la formulation de nanobulles chargées en palbociclib comme thérapie ciblée du cancer du sein<em>.</em></div></div><div><h3>Matériel et méthodes</h3><div>Un copolymère poly(acide lactique-co-glycolique) [PLAGA] biocompatible a été utilisé pour créer des nanobulles chargées en palbociclib. Le processus de formulation a été méticuleusement conçu en utilisant un plan d’expérience de Box-Behnken à trois niveaux et une méthode par double émulsion évaporation de solvant a pu être optimisée pour ajuster précisément les propriétés des nanobulles.</div></div><div><h3>Résultats</h3><div>La méthode de désirabilité de Derringer a permis d’optimiser les variables en transformant les réponses en une échelle de désirabilité, ce qui a abouti à une valeur de désirabilité globa","PeriodicalId":8332,"journal":{"name":"Annales pharmaceutiques francaises","volume":"83 1","pages":"Pages 81-99"},"PeriodicalIF":1.0,"publicationDate":"2025-01-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"142279851","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
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In vivo pharmacokinetic study of carmustine in rats after giving single-dose of carmustine API solution, flexible liposomes, in situ nasal gel, optimized flexible liposomes embedded in situ nasal gel, and marketed formulation 大鼠单剂量服用卡莫司汀原料药溶液、柔性脂质体、鼻腔原位凝胶、优化柔性脂质体嵌入鼻腔原位凝胶和上市制剂后的体内药代动力学研究。
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Annales pharmaceutiques francaises Pub Date : 2025-01-01 DOI: 10.1016/j.pharma.2024.09.002
Audumbar Mali , Anil Bhanwase
{"title":"In vivo pharmacokinetic study of carmustine in rats after giving single-dose of carmustine API solution, flexible liposomes, in situ nasal gel, optimized flexible liposomes embedded in situ nasal gel, and marketed formulation","authors":"Audumbar Mali , Anil Bhanwase","doi":"10.1016/j.pharma.2024.09.002","DOIUrl":"10.1016/j.pharma.2024.09.002","url":null,"abstract":"<div><h3>Background</h3><div>Carmustine is used in the treatment of glioblastoma (GBM). GBM is a well-known life-threatening type of cancerous tumor. GBM covers 60.00% among all primary brain tumors, with an occurrence of 74,000 cases across the globe. Management for GBM is still very difficult because most of the medicines are unable to cross the blood-brain barrier (BBB). The present work observed that flexible liposomes embedded <em>in situ</em> nasal gel of carmustine is the best brain-targeted medicine delivery system for the management of GBM through the nasal route.</div></div><div><h3>Aim</h3><div>To evaluate <em>in vivo</em> pharmacokinetic parameters of carmustine formulations administered through nasal routes in Wistar rats.</div></div><div><h3>Methods</h3><div>In this work, different pharmacokinetic parameters were determined for carmustine formulations viz. carmustine API (Active Pharmaceutical Ingredient) solution, flexible liposomes, <em>in situ</em> thermoreversible intranasal gel, optimized flexible liposomes embedded <em>in situ</em> thermoreversible intranasal gel via intranasal administration in rats, and compared with marketed intravenous injection of carmustine administered through intravenous route. Carmustine was estimated with the help of a validated high-performance liquid chromatography (HPLC) approach. Three to four-months-old normal Wistar rats of either sex, having a weight of 200–250 grams were used in this study.</div></div><div><h3>Results</h3><div>Intranasal administration of optimized flexible liposomes embedded <em>in situ</em> nasal gel showed greater C<sub>max</sub> (∼two-fold), AUC<sub>0→t</sub> (∼three-fold), AUC<sub>0→∞</sub> (∼six-fold), and decreased T<sub>max</sub> (1<!--> <!-->h) data in the brain, than commercial intravenous injection of carmustine. The plasma concentration of carmustine administered through nasal route was found to be comparatively lower than intravenous administration, indicating lower systemic exposure to carmustine via the nasal route.</div></div><div><h3>Conclusion</h3><div><em>In vivo</em> pharmacokinetics results revealed that the optimized flexible liposomes embedded <em>in situ</em> nasal gel of carmustine can effectively deliver carmustine to brain by nasal drug delivery system in Wistar rats.</div></div><div><h3>Contexte</h3><div>La carmustine est utilisée dans le traitement du glioblastome (GBM). Le GBM est un type bien connu de tumeur cancéreuse potentiellement mortelle. Le GBM couvre 60,00 % de toutes les tumeurs cérébrales primitives, avec une survenue de 74 000 cas dans le monde. La prise en charge du GBM reste très difficile, car la plupart des médicaments sont incapables de traverser la barrière hémato-encéphalique (BBB). Le présent travail a observé que des liposomes flexibles incorporés dans un gel nasal de carmustine <em>in situ</em> constituent le meilleur système d’administration de médicaments ciblé sur le cerveau pour la gestion du GBM par la voie nasale.</div","PeriodicalId":8332,"journal":{"name":"Annales pharmaceutiques francaises","volume":"83 1","pages":"Pages 112-123"},"PeriodicalIF":1.0,"publicationDate":"2025-01-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"142279853","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
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Study of the toxicity of the essential oil of Brocchia cinerea 雏菊精油的毒性研究。
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Annales pharmaceutiques francaises Pub Date : 2025-01-01 DOI: 10.1016/j.pharma.2024.09.007
Mohammed Tahar Ben Moussa , Said Nadji , Nawel Achachi , Safa Chaira , Rafika Laiche , Soumaya Boudjemaa , Abdelhakim Bounab , Hassina Harkat , Youcef Hadef
{"title":"Study of the toxicity of the essential oil of Brocchia cinerea","authors":"Mohammed Tahar Ben Moussa , Said Nadji , Nawel Achachi , Safa Chaira , Rafika Laiche , Soumaya Boudjemaa , Abdelhakim Bounab , Hassina Harkat , Youcef Hadef","doi":"10.1016/j.pharma.2024.09.007","DOIUrl":"10.1016/j.pharma.2024.09.007","url":null,"abstract":"<div><div><em>Brocchia cinerea</em> is a North African plant belonging to the Asteraceae family, widely utilized in Algerian folk medicine to treat a variety of illnesses. These therapeutic virtues are mainly due to the plant essential oil. The chemical components of this oil were identified using GC-MS, and the variability in these components’ levels was examined in nine samples that were taken at different times from two locations in Algeria's northern Sahara. The contents of the essential oil were found to consist of eight components, varying in concentrations: beta-thujone (46.80%), 1-Methyl-2-(1’ methylethenyl) -3’- ethenylcyclopropylmethanol (14.59%), 1,8-Cineole (12.63%), limonen-10-ol (9.47%), 1(7),3,8 o Menthatriene (3.45%), and (-)-Camphor (2.11%). Toxicity studies were conducted in order to assess the safety of the essential oil, namely: LD50 estimation and biochemical blood parameters evaluation. The results showed an LD 50 of 507.5<!--> <!-->mg/kg close to the LD50 of Beta-thujone (442<!--> <!-->mg/kg): the main component of the essential oil, making it accountable for the major toxicity. The apparition of seizures as toxic manifestations for higher concentrations confirmed that. The essential oil of <em>Brocchia</em> was noted to be classified as slightly, weakly toxic, and the Beta-thujone contents showed to be within the regulatory accepted values, which makes the use of <em>Brocchia</em> safe within the indicated standards.</div></div><div><div>La <em>Brocchia cinerea</em> est une plante nord-africaine appartenant à la famille des Astéracées, largement utilisée dans la médecine populaire algérienne pour traiter diverses maladies. Ces vertus thérapeutiques sont principalement dues à l’huile essentielle végétale. Les composants chimiques de l’huile essentielle ont été identifiés par GC-MS, et la variabilité des niveaux de ces composants a été examinée dans neuf échantillons prélevés à des moments différents dans deux endroits du nord du Sahara algérien. Le contenu de l’huile essentielle s’est avéré être constitué de huit composants, dont les concentrations varient: bêta-thuyone (46,80 %), 1-méthyl-2-(1’ méthyléthényl)-3’- éthénylcyclopropylméthanol (14,59 %), 1,8 -Cinéole. (12,63 %), limonène-10-ol (9,47 %), 1(7), 3,8 o Menthatriène (3,45 %) et (-)-Camphre (2,11 %). Des études de toxicité ont été menées afin d’évaluer la sécurité de l’huile essentielle, à savoir: estimation de la DL50 et évaluation des paramètres biochimiques sanguins. Les résultats ont montré une DL 50 de 507,5<!--> <!-->mg/kg proche de la DL50 de la Bêta-thuyone (442<!--> <!-->mg/kg): composant principal de l’huile essentielle, ce qui le rend responsable de la majeure toxicité de la plante. L’apparition de convulsions comme manifestations toxiques à des concentrations plus élevées le confirme. L’huile essentielle de <em>Brocchia</em> a été classée comme légèrement, faiblement toxique, et la teneur en bêta-thuyone s’est avérée conforme aux valeurs réglementaires a","PeriodicalId":8332,"journal":{"name":"Annales pharmaceutiques francaises","volume":"83 1","pages":"Pages 146-152"},"PeriodicalIF":1.0,"publicationDate":"2025-01-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"142279855","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
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Modifications épigénétiques dans l’addiction à l’alcool et perspectives thérapeutiques [酒精成瘾的表观遗传学变化与治疗视角]。
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Annales pharmaceutiques francaises Pub Date : 2025-01-01 DOI: 10.1016/j.pharma.2024.09.009
Olivier Pierrefiche
{"title":"Modifications épigénétiques dans l’addiction à l’alcool et perspectives thérapeutiques","authors":"Olivier Pierrefiche","doi":"10.1016/j.pharma.2024.09.009","DOIUrl":"10.1016/j.pharma.2024.09.009","url":null,"abstract":"<div><div>La consommation d’alcool est un enjeu de santé publique majeur. Les patients présentant un trouble de l’usage d’alcool (TUA) peuvent bénéficier de cinq traitements qui ciblent préférentiellement des récepteurs membranaires et dont l’efficacité est en général modeste. Cependant, de nombreuses preuves expérimentales indiquent un rôle important de l’épigénétique dans les effets de la consommation d’alcool et les épidrogues qui modifient l’épigénome offrent une alternative intéressante aux options thérapeutiques actuelles. Cet article propose un bilan des preuves expérimentales les plus marquantes obtenues à différents âges sur des modèles animaux, avant de les confronter aux données obtenues chez l’homme et de conclure sur la pertinence de l’utilisation des épidrogues. Enfin, une nouvelle option thérapeutique est suggérée entre psychédéliques, récentes molécules d’intérêts, et facteurs épigénétiques dans la prise d’alcool.</div></div><div><div>Alcohol consumption is a major public health issue. Patients with Alcohol Use Disorder (AUD) can benefit from five treatments that preferentially target membrane receptors, and whose efficacy is generally modest. However, a large body of experimental evidence points to an important role for epigenetics in the effects of alcohol consumption, and epidrugs that modify the epigenome offer an interesting alternative to current therapeutic options. This article reviews the most striking experimental evidence obtained at different ages in animal models, before comparing it with data obtained in humans and concluding on the relevance of using epidrugs. Finally, a new therapeutic option is suggested between psychedelics, recent molecules of interest, and epigenetic factors in alcohol intake.</div></div>","PeriodicalId":8332,"journal":{"name":"Annales pharmaceutiques francaises","volume":"83 1","pages":"Pages 13-21"},"PeriodicalIF":1.0,"publicationDate":"2025-01-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"142387478","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
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Remerciements à nos relecteurs
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Annales pharmaceutiques francaises Pub Date : 2025-01-01 DOI: 10.1016/j.pharma.2024.12.007
{"title":"Remerciements à nos relecteurs","authors":"","doi":"10.1016/j.pharma.2024.12.007","DOIUrl":"10.1016/j.pharma.2024.12.007","url":null,"abstract":"","PeriodicalId":8332,"journal":{"name":"Annales pharmaceutiques francaises","volume":"83 1","pages":"Page 193"},"PeriodicalIF":1.0,"publicationDate":"2025-01-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"143170423","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
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Analyse de risques appliquée au suivi des concentrations des immunosuppresseurs chez les patients transplantés pulmonaire [应用于肺移植受者免疫抑制剂浓度监测的风险分析]。
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Annales pharmaceutiques francaises Pub Date : 2025-01-01 DOI: 10.1016/j.pharma.2024.09.010
Agathe Landoas , Romane Chapuis , Amandine Briault , Quentin Perrier , Pierrick Bedouch
{"title":"Analyse de risques appliquée au suivi des concentrations des immunosuppresseurs chez les patients transplantés pulmonaire","authors":"Agathe Landoas ,&nbsp;Romane Chapuis ,&nbsp;Amandine Briault ,&nbsp;Quentin Perrier ,&nbsp;Pierrick Bedouch","doi":"10.1016/j.pharma.2024.09.010","DOIUrl":"10.1016/j.pharma.2024.09.010","url":null,"abstract":"&lt;div&gt;&lt;div&gt;La maîtrise et le suivi des concentrations des immunosuppresseurs est centrale dans le suivi des patients transplantés pulmonaires et engage plusieurs intervenants. L’objectif est de mener une analyse de risque afin d’évaluer l’impact de différentes actions entreprises. L’équipe de transplantation pulmonaire a été réunie pour réaliser une analyse des modes de défaillances de leurs effets et de leur criticité. Le processus a été découpé en étapes où différents risques ont été identifiés. L’index de criticité (gravité, fréquence, détectabilité) et la sévérité (fréquence, gravité) ont été établis avant implémentation des actions (avant 2009), puis après (en 2022) pour classer les risques selon quatre niveaux de criticité. Les actions implémentées ont été : la mise en place d’un processus d’assurance qualité, l’informatisation du suivi et la double analyse par un couple médecin/pharmacien. Trente-deux risques ont été identifiés au cours des quatre étapes du circuit : prélèvement biologique (&lt;em&gt;n&lt;/em&gt; &lt;!--&gt;=&lt;!--&gt; &lt;!--&gt;13), réception (&lt;em&gt;n&lt;/em&gt; &lt;!--&gt;=&lt;!--&gt; &lt;!--&gt;3), analyse et traitement des taux (&lt;em&gt;n&lt;/em&gt; &lt;!--&gt;=&lt;!--&gt; &lt;!--&gt;5), transmission d’informations/prescriptions au patient (&lt;em&gt;n&lt;/em&gt; &lt;!--&gt;=&lt;!--&gt; &lt;!--&gt;11). La criticité brute totale (avant 2009) était de 839, et 12 risques majeurs. La criticité actuelle totale (2022) est de 452 (diminution de 46,1 %), avec 7 risques majeurs retrouvés. L’analyse a permis d’objectiver l’efficacité des actions entreprises. L’étape du circuit la plus sécurisée est la réception des résultats des taux résiduels. Les efforts doivent être tournés vers l’autonomisation et l’implication des patients, ainsi que le recours aux acteurs de proximités en collaboration avec l’équipe spécialisée de transplantation.&lt;/div&gt;&lt;/div&gt;&lt;div&gt;&lt;div&gt;Mastering and monitoring immunosuppressant concentrations is central to the care of lung transplant patients and involves multiple stakeholders. The objective is to conduct a risk analysis to evaluate the impact of various actions taken. The lung transplantation team was convened to carry out a failure mode effect analysis. The process was divided into stages where different risks were identified. The risk priority number (RPN) (severity, frequency, detectability) and risk level of criticality (frequency, severity) were established before implementation of actions (before 2009) and then after (in 2022) to classify risks according to four levels of criticality. The implemented actions included the establishment of a quality assurance process, computerization of monitoring, and double analysis by a physician/pharmacist pair. Thirty-two risks were identified during the four stages of the process: biological sampling (&lt;em&gt;n&lt;/em&gt; &lt;!--&gt;=&lt;!--&gt; &lt;!--&gt;13), reception (&lt;em&gt;n&lt;/em&gt; &lt;!--&gt;=&lt;!--&gt; &lt;!--&gt;3), analysis and treatment of levels (&lt;em&gt;n&lt;/em&gt; &lt;!--&gt;=&lt;!--&gt; &lt;!--&gt;5), transmission of information/prescriptions to the patient (&lt;em&gt;n&lt;/em&gt; &lt;!--&gt;=&lt;!--&gt; &lt;!--&gt;11). The total raw RPN (before 2009) was 839, wit","PeriodicalId":8332,"journal":{"name":"Annales pharmaceutiques francaises","volume":"83 1","pages":"Pages 153-162"},"PeriodicalIF":1.0,"publicationDate":"2025-01-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"142364229","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
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La phospholipase A2 associée aux lipoprotéines (Lp-PLA2) : biomarqueur pertinent et cible thérapeutique ? [脂蛋白相关磷脂酶 A2(Lp-PLA2):相关生物标志物和治疗靶点?]
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Annales pharmaceutiques francaises Pub Date : 2025-01-01 DOI: 10.1016/j.pharma.2024.08.011
Dominique Bonnefont-Rousselot
{"title":"La phospholipase A2 associée aux lipoprotéines (Lp-PLA2) : biomarqueur pertinent et cible thérapeutique ?","authors":"Dominique Bonnefont-Rousselot","doi":"10.1016/j.pharma.2024.08.011","DOIUrl":"10.1016/j.pharma.2024.08.011","url":null,"abstract":"<div><div>Depuis une quinzaine d’années, de nombreuses études cherchent à identifier le rôle de la phospholipase A<sub>2</sub> associée aux lipoprotéines (Lp-PLA<sub>2</sub>) dans les pathologies ayant une composante d’inflammation vasculaire, parmi lesquelles l’athérosclérose. Malgré les résultats décevants des essais cliniques utilisant le darapladib, inhibiteur de la Lp-PLA<sub>2</sub>, de nouvelles données physiopathologiques, épidémiologiques et génétiques ont permis le développement de nouveaux inhibiteurs. De récentes études montrent en outre que la Lp-PLA<sub>2</sub> est impliquée dans des pathologies à composante vasculaire autres que l’athérosclérose (accident vasculaire cérébral ischémique, maladie d’Alzheimer et démences d’origine vasculaire, diabète, cancers…) et que son inhibition pourrait présenter des effets thérapeutiques bénéfiques dans ces pathologies. Cette revue vise à présenter de nouvelles données sur la Lp-PLA<sub>2</sub> et à évaluer son intérêt actuel en tant que biomarqueur mais aussi en tant que cible thérapeutique.</div></div><div><div>Over the last fifteen years, numerous studies have sought to decipher the role of lipoprotein-associated phospholipase A<sub>2</sub> (Lp-PLA<sub>2</sub>) in vascular inflammation-related diseases, notably atherosclerosis. Despite the disappointing results of clinical trials using the Lp-PLA<sub>2</sub> inhibitor darapladib, new pathophysiological, epidemiological and genetic data have enabled the development of new inhibitors. Recent studies also show that Lp-PLA<sub>2</sub> is involved in vascular inflammation-related diseases other than atherosclerosis (ischemic stroke, Alzheimer's disease and vascular dementia, diabetes, cancers…), and inhibition of Lp-PLA<sub>2</sub> could have beneficial therapeutic in these diseases. This review aims to present new data on Lp-PLA<sub>2</sub> and to evaluate its current interest as a biomarker but also as a therapeutic target.</div></div>","PeriodicalId":8332,"journal":{"name":"Annales pharmaceutiques francaises","volume":"83 1","pages":"Pages 45-57"},"PeriodicalIF":1.0,"publicationDate":"2025-01-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"142144928","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
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Formation des étudiants en pharmacie conduisant des entretiens ciblés sur les anticoagulants oraux : élaboration et évaluation d’une formation par la simulation en santé [培训药剂学学生对口服抗凝剂进行有针对性的访谈:利用医疗保健模拟进行培训的开发和评估]。
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Annales pharmaceutiques francaises Pub Date : 2025-01-01 DOI: 10.1016/j.pharma.2024.09.001
Léa Jamart , Justine Clarenne , Florian Slimano , Dominique Hettler , Pauline Quillet
{"title":"Formation des étudiants en pharmacie conduisant des entretiens ciblés sur les anticoagulants oraux : élaboration et évaluation d’une formation par la simulation en santé","authors":"Léa Jamart ,&nbsp;Justine Clarenne ,&nbsp;Florian Slimano ,&nbsp;Dominique Hettler ,&nbsp;Pauline Quillet","doi":"10.1016/j.pharma.2024.09.001","DOIUrl":"10.1016/j.pharma.2024.09.001","url":null,"abstract":"&lt;div&gt;&lt;h3&gt;Objectifs&lt;/h3&gt;&lt;div&gt;L’accompagnement pharmaceutique des patients traités par anticoagulants oraux (ACO) par des professionnels de santé formés contribue à lutter contre la iatrogénie et à améliorer l’observance des patients. Dans notre établissement, une formation théorique est proposée aux étudiants hospitaliers en pharmacie impliqués dans cette activité. Une approche pratique basée sur la technique de simulation en santé y a été ajoutée. Ce travail rapporte le processus de création et d’évaluation du volet de formation par la simulation.&lt;/div&gt;&lt;/div&gt;&lt;div&gt;&lt;h3&gt;Méthodes&lt;/h3&gt;&lt;div&gt;L’organisation de la formation par la simulation et son contenu ont été définis par deux pharmaciens et un interne en pharmacie. Une évaluation des compétences a été conduite auprès des étudiants : (1) évaluation initiale par un entretien individuel, (2) formation collective par la simulation, (3) évaluation finale par un entretien individuel. La satisfaction des étudiants a été évaluée à la fin du programme complet.&lt;/div&gt;&lt;/div&gt;&lt;div&gt;&lt;h3&gt;Résultats&lt;/h3&gt;&lt;div&gt;Quatre scénarios et une grille d’évaluation ont été développés et proposés à 16 étudiants. Une amélioration des compétences après formation a été observée sur : l’avant-entretien (en moyenne +15 %), l’entretien (+16 %) et l’après-entretien (+18 %). L’ensemble des étudiants rapportait se sentir plus à l’aise et motivé pour conduire des entretiens et recommandait le maintien du programme complet de formation.&lt;/div&gt;&lt;/div&gt;&lt;div&gt;&lt;h3&gt;Conclusions&lt;/h3&gt;&lt;div&gt;L’impact de la simulation sur les compétences des étudiants et leur satisfaction confirme l’intérêt d’intégrer cette formation enrichie dans leur cursus hospitalo-universitaire. La séniorisation des étudiants lors d’un accompagnement auprès d’un patient traité par ACO en vie réelle permettra de valider les compétences acquises.&lt;/div&gt;&lt;/div&gt;&lt;div&gt;&lt;h3&gt;Objectives&lt;/h3&gt;&lt;div&gt;Pharmaceutical care for patients receiving oral anticoagulants (OACs) should be performed by trained healthcare professionals to prevent adverse effects and improve patient adherence. Before meeting patients, all pharmacy students in our department (in a one-year hospital internship program) experienced a theoretical training for several years. It was decided to add a practical component based on simulation training. The study reports the simulation program conception and the assessment of the simulation-based training for pharmacy students involved in conducting interviews with patients receiving ACOs.&lt;/div&gt;&lt;/div&gt;&lt;div&gt;&lt;h3&gt;Methods&lt;/h3&gt;&lt;div&gt;Organization and content of the training course were defined by two hospital pharmacists and one pharmacy resident. Skills’ assessment was measured in pharmacy students in 3 steps: (1) initial assessment by individual interview, (2) group training by simulation, (3) final assessment by individual interview. Student satisfaction was also assessed at the end of the training.&lt;/div&gt;&lt;/div&gt;&lt;div&gt;&lt;h3&gt;Results&lt;/h3&gt;&lt;div&gt;Four scenarios and one assessment form were developed and 16 phar","PeriodicalId":8332,"journal":{"name":"Annales pharmaceutiques francaises","volume":"83 1","pages":"Pages 100-111"},"PeriodicalIF":1.0,"publicationDate":"2025-01-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"142279850","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
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Validated green and white RP-HPLC method for the estimation of Zolmitriptan in marketed dosage form 经验证的绿色和白色 RP-HPLC 法,用于估算市售剂型中的佐米曲普坦。
IF 1
Annales pharmaceutiques francaises Pub Date : 2025-01-01 DOI: 10.1016/j.pharma.2024.08.010
Channabasavaiah Naveenaradhya , Veeresh Prabhakar Veerapur , Ranganatha Puttaraju , Kodigenahalli Balarajagupta Ajaykumar , DeviReddy Prashanthi , Varsha D. Savanth , Mathud Shivamurthaiah Chaithanya , Bychapur Siddaiah Gowrishankar
{"title":"Validated green and white RP-HPLC method for the estimation of Zolmitriptan in marketed dosage form","authors":"Channabasavaiah Naveenaradhya ,&nbsp;Veeresh Prabhakar Veerapur ,&nbsp;Ranganatha Puttaraju ,&nbsp;Kodigenahalli Balarajagupta Ajaykumar ,&nbsp;DeviReddy Prashanthi ,&nbsp;Varsha D. Savanth ,&nbsp;Mathud Shivamurthaiah Chaithanya ,&nbsp;Bychapur Siddaiah Gowrishankar","doi":"10.1016/j.pharma.2024.08.010","DOIUrl":"10.1016/j.pharma.2024.08.010","url":null,"abstract":"&lt;div&gt;&lt;h3&gt;Objective&lt;/h3&gt;&lt;div&gt;To develop and validate a rapid, accurate, economical, effective and greenery RP-HPLC method for the determination of Zolmitriptan in tablet dosage form.&lt;/div&gt;&lt;/div&gt;&lt;div&gt;&lt;h3&gt;Material and method&lt;/h3&gt;&lt;div&gt;RP-HPLC method was developed using Luna (C&lt;sub&gt;18&lt;/sub&gt;) (4.6&lt;!--&gt; &lt;!--&gt;×&lt;!--&gt; &lt;!--&gt;250&lt;!--&gt; &lt;!--&gt;mm, 5&lt;!--&gt; &lt;!--&gt;μm) column and Sodium phosphate buffer (pH 4.7): Methanol [75: 25, v/v] was used as mobile phase at a flow rate of 1.0&lt;!--&gt; &lt;!--&gt;mL/min. The detection was carried out at 227&lt;!--&gt; &lt;!--&gt;nm. Further, eco-friendliness, productivity and performance of the optimized analytical method were assessed by green and white tools.&lt;/div&gt;&lt;/div&gt;&lt;div&gt;&lt;h3&gt;Results&lt;/h3&gt;&lt;div&gt;The retention time of Zolmitriptan was found to be 3.25&lt;!--&gt; &lt;!--&gt;min with acceptable chromatographic parameters. The optimized RP-HPLC method was more eco-friendly, efficient, throughput and practicable than the reported methods as confirmed by AES, AGREE, GAPI and RGB tools. Further, the proposed analytical method showed all the validation parameters within the acceptance limit of ICH Q&lt;sub&gt;2&lt;/sub&gt; R&lt;sub&gt;1&lt;/sub&gt; guidelines. The linear regression analysis indicated a good linear response in the 10 to 120&lt;!--&gt; &lt;!--&gt;μg/mL concentration range with R&lt;sup&gt;2&lt;/sup&gt; of 0.99998. The percentage content and percentage assay of Zolmitriptan in Zomig-5&lt;!--&gt; &lt;!--&gt;mg tablet was found to be 103.36&lt;!--&gt; &lt;!--&gt;±&lt;!--&gt; &lt;!--&gt;0.356% and 97.86&lt;!--&gt; &lt;!--&gt;±&lt;!--&gt; &lt;!--&gt;0.693%.&lt;/div&gt;&lt;/div&gt;&lt;div&gt;&lt;h3&gt;Conclusion&lt;/h3&gt;&lt;div&gt;The developed and validated method has several advantages compared to the reported HPLC methods and is useful in the systematic analysis of Zolmitriptan in its dosage form.&lt;/div&gt;&lt;/div&gt;&lt;div&gt;&lt;h3&gt;Objectif&lt;/h3&gt;&lt;div&gt;Développer et valider une méthode RP-HPLC rapide, précise, économique, efficace et écologique pour la détermination du zolmitriptan sous forme posologique en comprimés.&lt;/div&gt;&lt;/div&gt;&lt;div&gt;&lt;h3&gt;Matériel et méthode&lt;/h3&gt;&lt;div&gt;La méthode RP-HPLC a été développée en utilisant une colonne Luna (C18) (4,6&lt;!--&gt; &lt;!--&gt;×&lt;!--&gt; &lt;!--&gt;250&lt;!--&gt; &lt;!--&gt;mm, 5&lt;!--&gt; &lt;!--&gt;μm) et un tampon phosphate de sodium (pH 4,7) : du méthanol [75 : 25, v/v] a été utilisé comme phase mobile à un débit de 1,0&lt;!--&gt; &lt;!--&gt;ml/min. La détection a été réalisée à 227&lt;!--&gt; &lt;!--&gt;nm. De plus, le respect de l’environnement, la productivité et les performances de la méthode analytique optimisée ont été évalués à l’aide d’outils verts et blancs.&lt;/div&gt;&lt;/div&gt;&lt;div&gt;&lt;h3&gt;Résultats&lt;/h3&gt;&lt;div&gt;Le temps de rétention du zolmitriptan s’est avéré être de 3,25&lt;!--&gt; &lt;!--&gt;minutes avec des paramètres chromatographiques acceptables. La méthode RP-HPLC optimisée était plus écologique, plus efficace, plus efficace et plus pratique que les méthodes rapportées, comme le confirment les outils AES, AGREE, GAPI et RGB. De plus, la méthode analytique proposée a montré tous les paramètres de validation dans la limite d’acceptation des lignes directrices ICH Q2 R1. L’analyse de régression linéaire a indiqué une bonne réponse linéaire dans la plage d","PeriodicalId":8332,"journal":{"name":"Annales pharmaceutiques francaises","volume":"83 1","pages":"Pages 58-67"},"PeriodicalIF":1.0,"publicationDate":"2025-01-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"142118883","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
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Development and in vitro-in vivo evaluation of ocular insert containing ketorolac tromethamine and moxifloxacin hydrochloride 开发含有酮咯酸氨基丁三醇和盐酸莫西沙星的眼药水,并对其进行体外-体内评估。
IF 1
Annales pharmaceutiques francaises Pub Date : 2025-01-01 DOI: 10.1016/j.pharma.2024.10.002
Krishna Koradia , Arjun Dedakia , Hiral Koradia
{"title":"Development and in vitro-in vivo evaluation of ocular insert containing ketorolac tromethamine and moxifloxacin hydrochloride","authors":"Krishna Koradia ,&nbsp;Arjun Dedakia ,&nbsp;Hiral Koradia","doi":"10.1016/j.pharma.2024.10.002","DOIUrl":"10.1016/j.pharma.2024.10.002","url":null,"abstract":"&lt;div&gt;&lt;h3&gt;Purpose&lt;/h3&gt;&lt;div&gt;Conjunctivitis is a common eye disorder that causes swelling and inflammation of the conjunctiva. Topical dosage form containing antibiotics and non-steroidal anti-inflammatory drugs are prescribed for the treatment and in order to overcome problems of conventional dosage forms the present study aims to develop an ocular insert containing moxifloxacin HCl and ketorolac tromethamine.&lt;/div&gt;&lt;/div&gt;&lt;div&gt;&lt;h3&gt;Methods&lt;/h3&gt;&lt;div&gt;Insert was prepared by a solvent casting method by taking different polymers PVA, PVP K-30, and a combination of both as film-forming polymer, and glycerol as a plasticizer and characterized by various parameters like thickness, folding endurance, pH, swelling index, drug content, mechanical properties, in vitro and in vivo release study.&lt;/div&gt;&lt;/div&gt;&lt;div&gt;&lt;h3&gt;Results&lt;/h3&gt;&lt;div&gt;The formulation prepared by a combination of both polymers demonstrated significantly improved properties including % elongation, tensile strength, swelling index, drug content and drug release compared to the formulation made with single polymer. The in vitro release data indicated that the batch R8 exhibited sustain release of drug (85% release in 10 hr) and following the Higuchi model for release kinetics. In vivo, study in rabbit eyes revealed the sustained release of the drug up to 16 hr with a good correlation between in vitro and in vivo release data.&lt;/div&gt;&lt;/div&gt;&lt;div&gt;&lt;h3&gt;Conclusion&lt;/h3&gt;&lt;div&gt;From the study, it can be concluded that the developed ocular insert can be a promising formulation for rational therapy of conjunctivitis.&lt;/div&gt;&lt;/div&gt;&lt;div&gt;&lt;h3&gt;Objectif&lt;/h3&gt;&lt;div&gt;La conjonctivite est un trouble oculaire courant qui provoque un gonflement et une inflammation de la conjonctive. La présente étude vise à développer un insert oculaire contenant de la moxifloxacine HCl et du kétorolac trométhamine.&lt;/div&gt;&lt;/div&gt;&lt;div&gt;&lt;h3&gt;Méthodes&lt;/h3&gt;&lt;div&gt;L’insert a été préparé par une méthode de coulée au solvant en prenant différents polymères PVA, PVP K-30 et une combinaison des deux comme polymère filmogène et du glycérol comme plastifiant et caractérisé par divers paramètres tels que l’épaisseur, l’endurance au pliage, pH, indice de gonflement, teneur en médicament, propriétés mécaniques, étude de libération in vitro et in vivo.&lt;/div&gt;&lt;/div&gt;&lt;div&gt;&lt;h3&gt;Résultats&lt;/h3&gt;&lt;div&gt;La formulation préparée à partir d’une combinaison des deux polymères a démontré des propriétés significativement améliorées, notamment le pourcentage d’allongement, la résistance à la traction, l’indice de gonflement, la teneur en médicament et la libération du médicament, par rapport à la formulation composée d’un seul polymère. Les données de libération in vitro ont indiqué que le lot R8 présentait une libération prolongée du médicament (libération de 85 % en 10&lt;!--&gt; &lt;!--&gt;heures) et suivait le modèle Higuchi pour la cinétique de libération. In vivo, des études réalisées dans des yeux de lapin ont révélé la libération prolongée du médicament jusqu’à 16&lt;!--&gt; &lt;!--&gt;heures avec une bonn","PeriodicalId":8332,"journal":{"name":"Annales pharmaceutiques francaises","volume":"83 1","pages":"Pages 163-172"},"PeriodicalIF":1.0,"publicationDate":"2025-01-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"142456833","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
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