Adélia Emília de Almeida, A. L. G. D. Souza, Silmara Marques Allegretti, Tarsila Ferraz Frezza, M. C. Pinto, Antonio G. Ferreira, Man Chin Chung
{"title":"Síntese e atividade biológica do derivado 6-formil-oxamniquina","authors":"Adélia Emília de Almeida, A. L. G. D. Souza, Silmara Marques Allegretti, Tarsila Ferraz Frezza, M. C. Pinto, Antonio G. Ferreira, Man Chin Chung","doi":"10.1590/S1516-93322008000400022","DOIUrl":"https://doi.org/10.1590/S1516-93322008000400022","url":null,"abstract":"Schistosomiasis, an important disease in Brazil, is caused by a trematode of the genus Schistosoma, reaching millions of person in one of the most endemic region of this disease in the whole globe. The main goal of this work was to syntetize the 6-formyl-oxamniquine derivative and evaluate its biological activity. The 6-formyl-oxamniquine derivative was obtained by the oxidation of oxamniquine with MnO2, applying CH2Cl2 as solvent at room temperature for 24 hours. The obtaintion of 6-formyl-oxamniquine derivative compound was confirmed by IR spectroscopy and 13C NMR and 1H NMR, presenting similar activity when compared to the commercial oxamniquine (Mansil®).","PeriodicalId":21193,"journal":{"name":"Revista Brasileira De Ciencias Farmaceuticas","volume":"43 1","pages":"749-754"},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2008-12-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"84630483","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
P. R. B. Broinizi, Elma R. S. Andrade-Wartha, A. L. D. O. E. Silva, Rosângela Pavan Torres, H. M. Azeredo, R. Alves, J. Mancini-Filho
{"title":"Propriedades antioxidantes em subproduto do pedúnculo de caju (Anacardium occidentale L.): efeito sobre a lipoperoxidação e o perfil de ácidos graxos poliinsaturados em ratos","authors":"P. R. B. Broinizi, Elma R. S. Andrade-Wartha, A. L. D. O. E. Silva, Rosângela Pavan Torres, H. M. Azeredo, R. Alves, J. Mancini-Filho","doi":"10.1590/S1516-93322008000400025","DOIUrl":"https://doi.org/10.1590/S1516-93322008000400025","url":null,"abstract":"The cashew apple (Anacardium occidentale L.) contains phenolic compounds usually related with antioxidant properties. Then, the aim of this study was to investigate its antioxidant capacity. The antioxidant capacity of the hydroalcoholic extract of the cashew apple pulp (EHAlc.) was assessed for the scavenging of the 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl radical (DPPH) by in vitro method and by an in vivo essay. For this essay a 30-day oral (gavage, EHAlc. 200 and 400 mg/kg) study was conducted in Wistar male rats, evaluating hepatic, plasma and brain tissues. In DPPH model, the extract demonstrated antioxidant activity of 95 % (largest concentration, 1000 µg/ mL). There were found no relevant peroxidation comparing the treated animals with the control group. However, the treated group presented a lower level of brain lipoperoxidation. Also in the treated animals brain tissue was found the largest amount of polyunsaturated fatty acids (PUFA), mainly docosahexaenoic (DHA). Therefore, the analyzed extract from cashew apple pulp clone CCP-76 contains effective natural antioxidants, responsible for free radical scavenging in vitro and also for decreasing the brain lipoperoxidation and keeping the PUFAS levels in Wistar rats.","PeriodicalId":21193,"journal":{"name":"Revista Brasileira De Ciencias Farmaceuticas","volume":"5 1","pages":"773-781"},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2008-12-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"78600753","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Marigilson P. Siqueira-Moura, M. C. B. Lira, Nereide S. Santos-Magalhães
{"title":"Validação de método analítico espectrofotométrico UV para determinação de ácido úsnico em lipossomas","authors":"Marigilson P. Siqueira-Moura, M. C. B. Lira, Nereide S. Santos-Magalhães","doi":"10.1590/S1516-93322008000400008","DOIUrl":"https://doi.org/10.1590/S1516-93322008000400008","url":null,"abstract":"The secondary lichen metabolite usnic acid [2,6-diacetyl-7,9-dihydroxy-8,9b-dimethyl-1,3(2H,9bH)-dibenzofuran] has demonstrated pharmacological potential activities such as antitumor, antimicrobial, antiviral, antiproliferative, and anti-inflammatory. Liposomes are vesicles composed of phospholipid bilayers surrounding aqueous compartments and they have been used as colloidal drug carriers. The aim of this study was to develop and validate a quantitative UV spectrophotometric method for determination of usnic acid in liposomal formulations. The validation parameters were assessed according to The International Conference on Harmonization (ICH) and American Pharmacopoeia guidelines. The linearity range was of 3-15 µg.mL-1, regression equation: absorbance = 0.070 x UA concentration (µg.mL-1) + 0.013, and r = 0.9997. The repeatability (relative standard deviation) of the method was 1.96% and intermediate precision indicated that the difference among mean was statistically insignificant (P < 0.05). The accuracy revealed a mean percentage recovery of 100.4% of usnic acid. The method was robust for the variation of temperature and solvent. The detection and quantization limits were found to be 0.34 and 1.13 µg.mL-1, respectively. The content of usnic acid in liposomes was of 96.8% (± 0.2). The proposed method is accurate, precise and reproducible for estimation of usnic acid as raw material and in pharmaceutical dosage forms such as liposomes.","PeriodicalId":21193,"journal":{"name":"Revista Brasileira De Ciencias Farmaceuticas","volume":"117 1","pages":"621-628"},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2008-12-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"80384054","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Vinicius Fernandes Cruzat, J. D. Júnior, Júlio Tirapegui, C. D. Schneider
{"title":"Hormônio do crescimento e exercício físico: considerações atuais","authors":"Vinicius Fernandes Cruzat, J. D. Júnior, Júlio Tirapegui, C. D. Schneider","doi":"10.1590/S1516-93322008000400003","DOIUrl":"https://doi.org/10.1590/S1516-93322008000400003","url":null,"abstract":"Although growth hormone (GH) is one of the most extensively studied hormones, various aspects related to this hormone have not been completely established, including its relationship with physical exercise. Recent studies have contributed to the understanding of the mechanisms of action of GH, which can be divided into 1) direct actions mediated by intracellular signals that are triggered by the binding of GH to its receptor on the plasma membrane, and 2) indirect actions mediated mainly by the regulation of the synthesis of insulin-like growth factors (IGF). Physical exercise has been shown to be a potent stimulator of GH release, especially in young men and women. The magnitude of this increase is influenced by several factors, especially the intensity and volume of exercise, in addition to training status. In this respect, athletes normally present a lower exercise-induced GH release than sedentary or poorly trained individuals. Experimental evidence indicates that GH may 1) favor the mobilization of free fatty acids from adipose tissue for energy generation, 2) increase the capacity of fat oxidation, and 3) increase energy expenditure.","PeriodicalId":21193,"journal":{"name":"Revista Brasileira De Ciencias Farmaceuticas","volume":"73 1","pages":"549-562"},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2008-12-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"75126552","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
{"title":"Avaliação da atividade antiamnésica da casca de C. phlomidis Linn. em camundongos","authors":"anumanthachar Joshi, Krupa Megeri","doi":"10.1590/S1516-93322008000400019","DOIUrl":"https://doi.org/10.1590/S1516-93322008000400019","url":null,"abstract":"Clerodendron phlomidis Linn. (Verbenaceae) e conhecida como Agnimantha em sânscrito. A casca da planta e utilizada no tratamento de varias disfuncoes neurologicas. No presente estudo, C. phlomidis foi investigada pelo seu potencial como agente nootropico em camundongos. O extrato aquoso de C. phlomidis (100 e 200 mg/kg, p.o.) foi administrado por seis dias consecutivos tanto para camundongos jovens quanto para idosos. Modelos comportamentais exteroceptivos, tais como labirinto em cruz elevada e paradigma de esquiva passiva foram empregados para avaliar memoria recente e tardia, respectivamente. Escopolamina (0,4 mg/kg i.p.), diazepam (1 mg/kg i.p.) foram empregados para induzir amnesia em camundongos. A fim de delinear o mecanismo pelo qual C. phlomidis exerce acao nootropica, determinaram-se seus efeitos nos niveis cerebrais de acetilcolinesterase. Utilizau-se piracetam (200 mg/kg i.p.) como nootropico padrao. O pre-tratamento com C. phlomidis (100 e 200 mg/kg, p.o.) por seis dias sucessivos melhorou, significativamente, o aprendizado e a memoria em camundongos. Ela reverteu a amnesia induzida por escopolamina, diazepam e pelo envelhecimento normal. Tambem, diminuiram-se os niveis de acetilcolinesteraseem todo o cerebro. A casca de C. phlomidis pode ser de grande uso no tratamento de disfuncoes cognitivas, como amnesia e doenca de Alzheimer.","PeriodicalId":21193,"journal":{"name":"Revista Brasileira De Ciencias Farmaceuticas","volume":"140 1","pages":"717-725"},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2008-12-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"88213859","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Jeane Eliete Laguila Visentainer, A. M. Sell, D. A. S. Franceschi, S. R. Lieber, C. A. Souza
{"title":"Importância de polimorfismos de genes reguladores de citocinas em transplantes de células progenitoras hematopoiéticas","authors":"Jeane Eliete Laguila Visentainer, A. M. Sell, D. A. S. Franceschi, S. R. Lieber, C. A. Souza","doi":"10.1590/S1516-93322008000400021","DOIUrl":"https://doi.org/10.1590/S1516-93322008000400021","url":null,"abstract":"A compatibilidade genetica HLA entre doador e receptor e um fator importante para o sucesso do transplante de celulas progenitoras hematopoieticas (TCPH). No entanto, outros genes nao-HLA estao sendo investigados em relacao ao seu papel na incidencia e gravidade da doenca do enxerto contra o hospedeiro e na sobrevida, por modularem a intensidade da inflamacao e os danos teciduais. Estes genes, nao-HLA, incluem os genes de citocinas com polimorfismos dentro das sequencias 5' ou 3' regulatorias dos genes. Os polimorfismos ou microssatelites podem alterar a ligacao dos fatores de transcricao aos sitios dentro dos genes promotores e a quantidade de citocina produzida. Este estudo revisa o papel potencial destes polimorfismos geneticos relativos as citocinas em prever o curso do TCPH.","PeriodicalId":21193,"journal":{"name":"Revista Brasileira De Ciencias Farmaceuticas","volume":"73 1","pages":"739-748"},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2008-12-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"85817883","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
A. Foppa, G. Bevilacqua, Luciano Henrique Pinto, C. Blatt
{"title":"Atenção farmacêutica no contexto da estratégia de saúde da família","authors":"A. Foppa, G. Bevilacqua, Luciano Henrique Pinto, C. Blatt","doi":"10.1590/S1516-93322008000400020","DOIUrl":"https://doi.org/10.1590/S1516-93322008000400020","url":null,"abstract":"A assistencia farmaceutica, no âmbito do Sistema Unico de Saude (SUS), e muitas vezes realizada com o objetivo primordial de garantir o abastecimento dos medicamentos nas Unidades Locais de Saude. Frequentemente, os cuidados com os pacientes e a promocao do uso racional dos medicamentos sao marginalizados. Contudo, durante o desenvolvimento do seguimento farmacoterapeutico, sao identificados problemas relacionados aos medicamentos (PRM) e dificuldades na adesao ao tratamento farmacologico, os quais estao relacionados a questoes familiares e sociais, e tem contribuido para o nao-sucesso terapeutico, portanto pontos-chave a serem considerados durante a Atencao Farmaceutica. Foi realizado o seguimento farmacoterapeutico de quatro pacientes atendidos em uma unidade de saude do municipio de Florianopolis. Para a resolucao dos PRMs, adotou-se abordagem que inclui os contextos familiar e social e, que utiliza ferramentas como o genograma e o ecomapa, alem do trabalho interdisciplinar. Observou-se a importância da familia e dos grupos de apoio para a resolucao dos PRMs e a necessidade do farmaceutico de aprimorar a pratica de atencao farmaceutica mediante a utilizacao de tais ferramentas. Percebeu-se, ainda, a importância das visitas domiciliares para conhecer melhor o ambiente familiar e a necessidade de trabalho interdisciplinar para melhorar a qualidade do atendimento.","PeriodicalId":21193,"journal":{"name":"Revista Brasileira De Ciencias Farmaceuticas","volume":"44 1","pages":"727-737"},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2008-12-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"77948103","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
Maria Lucilia Motinha Zamuner, Regina Celli Espires Carrion, J. F. Magalhães
{"title":"Determinação espectrofotométrica do bromidrato de fenoterol em preparações farmacêuticas","authors":"Maria Lucilia Motinha Zamuner, Regina Celli Espires Carrion, J. F. Magalhães","doi":"10.1590/S1516-93322008000400011","DOIUrl":"https://doi.org/10.1590/S1516-93322008000400011","url":null,"abstract":"Um metodo espectrofotometrico simples foi desenvolvido para a determinacao do bromidrato de fenoterol (BF) em comprimidos, gotas e xarope, como principio ativo unico e associado ao ibuprofeno. O metodo se baseia na reacao de acoplamento oxidativo do BF com o 3-metil-2-benzotiazolinona hidrazona (MBTH), na presenca de sulfato cerico, como agente oxidante. A mistura de BF, MBTH e sulfato cerico, em meio acido, produz um composto colorido (vermelho castanho) com maximo de absorcao a 475 nm. A curva de calibracao foi linear num intervalo de concentracao de 3,0 a 12,0 µg/mL, com coeficiente de correlacao linear de 0,9998. Os parâmetros experimentais que afetam o desenvolvimento e a estabilidade do produto colorido foram cuidadosamente estudados e otimizados. O metodo foi aplicado em amostras comerciais e simuladas, obtendo-se coeficientes de variacao entre 0,25 % a 0,82 % e medias de recuperacao do padrao que variaram de 98 % a 102 %. O metodo proposto mostrou-se exato, preciso, linear e nao e passivel de interferencia de excipientes, para as formas farmaceuticas comprimidos e gotas. Nao houve interferencia do ibuprofeno que consta de uma das formulacoes analisadas, associado ao BF. Quanto ao xarope, houve interferencia do veiculo sugerindo reacoes de seus componentes com o MBTH.","PeriodicalId":21193,"journal":{"name":"Revista Brasileira De Ciencias Farmaceuticas","volume":"22 1","pages":"645-653"},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2008-12-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"79080220","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
{"title":"Uma reviso sobre metalo--lactamases","authors":"Claudia de Mello Bertoncheli, Rosmari Hörner","doi":"10.1590/S1516-93322008000400005","DOIUrl":"https://doi.org/10.1590/S1516-93322008000400005","url":null,"abstract":"A emergencia e disseminacao da resistencia aos antimicrobianos sao problemas de grande importância mundial, particularmente entre patogenos nosocomiais de importância clinica como os bacilos Gram negativos nao fermentadores e membros da familia Enterobacteriaceae. O principal mecanismo de resistencia desses patogenos e a producao de β-lactamases, que sao enzimas que hidrolisam o anel β-lactâmico impedindo assim a acao dos antimicrobianos β-lactâmicos. As β-lactamases foram dividas em quatro classes de acordo com a sua estrutura primaria e podem tambem ser classificadas dentro de dois grupos com base no seu mecanismo catalitico, isto e, serina-β-lactamases (Classes A, C e D) e metalo-β-lactamases (Classe B). As metalo-β-lactamases (MβL) utilizam ions divalentes, comumente zinco, como co-fator para sua atividade catalitica e sao atualmente uma das classes que mais merece destaque, devido a sua capacidade de hidrolisar todos os antimicrobianos β-lactâmicos, incluindo os carbapenens. Estes antimicrobianos sao utilizados no tratamento de infeccoes causadas por bacterias Gram-negativas multirresistentes e conseguem se manter estaveis frente as serina-β-lactamases. A deteccao de microrganismos produtores de MβL tem por finalidade auxiliar a Comissao de Controle de Infeccao Hospitalar (CCIH) na prevencao da disseminacao desse mecanismo de resistencia no ambiente hospitalar e impedir que ele chegue ate a comunidade, bem como enfatizar o uso racional dos antimicrobianos disponiveis para uso clinico, pois, atualmente,ha poucos investimentos da industria farmaceutica na pesquisa de novos agentes antimicrobianos.","PeriodicalId":21193,"journal":{"name":"Revista Brasileira De Ciencias Farmaceuticas","volume":"1 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2008-12-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"89424231","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
{"title":"Estudos de mucoadesão no trato gastrointestinal para o aumento da biodisponibilidade oral de fármacos","authors":"F. Varum, A. Basit, J. Sousa, F. Veiga","doi":"10.1590/S1516-93322008000400002","DOIUrl":"https://doi.org/10.1590/S1516-93322008000400002","url":null,"abstract":"The oral bioavailability of many drugs can be limited by the residence time of pharmaceutical dosage forms in the gastrointestinal tract. Mucoadhesion has been proposed as a method to increase residence time at a specific area, hence increasing the therapeutic effect of drugs. Most research efforts on mucoadhesion have focused on the stomach and small intestine, with promising results observed from in in vitro studies. However, γ-scintigraphy data obtained in human studies have revealed the lack of success of mucoadhesion approaches in order to increase the contact time of formulations in the upper gut. The lack of in vitro/in vivo correlation can be attributed to the complex nature of the human gastrointestinal tract, with most in vitro models providing little resemblance to the in vivo situation, such as motility, pH, mucus thickness and mucus turnover, presence of enzymes and food. In the colon, the mucus turnover, the sensibility to mucus secretory stimulus and motility are lower than in the stomach and small intestine. Therefore, colonic mucoadhesion may be a more successful approach. Nevertheless, more studies in animals and humans are needed to evaluate its potential, as well as, pharmacokinetic studies to investigate drug release and absorption from mucoadhesive systems.","PeriodicalId":21193,"journal":{"name":"Revista Brasileira De Ciencias Farmaceuticas","volume":"24 1","pages":"535-548"},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2008-12-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"88752793","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}