Perspectives in science最新文献_第3页

2-C-Branched mannosides as a novel family of FimH antagonists—Synthesis and biological evaluation 2- c支链甘露糖作为一类新的FimH拮抗剂——合成及生物学评价

Perspectives in science Pub Date : 2017-01-01 DOI: 10.1016/j.pisc.2016.10.002

Wojciech Schönemann, Marcel Lindegger, Said Rabbani, Pascal Zihlmann, Oliver Schwardt, Beat Ernst

{"title":"2-C-Branched mannosides as a novel family of FimH antagonists—Synthesis and biological evaluation","authors":"Wojciech Schönemann, Marcel Lindegger, Said Rabbani, Pascal Zihlmann, Oliver Schwardt, Beat Ernst","doi":"10.1016/j.pisc.2016.10.002","DOIUrl":"10.1016/j.pisc.2016.10.002","url":null,"abstract":"<div><p>Urinary tract infections (UTIs), which are among the most prevalent bacterial infections worldwide, are mainly attributed to uropathogenic <em>Escherichia coli</em> (UPEC). Because of frequent antibiotic treatment, antimicrobial resistance constitutes an increasing therapeutic problem. Antagonists of the mannose-specific bacterial lectin FimH, a key protein mediating the adhesion of UPEC to human bladder cells, would offer an alternative anti-adhesive treatment strategy. In general, FimH antagonists consist of a mannose moiety and a wide range of lipophilic aglycones. Modifications of the mannose core led to a distinct drop in affinity. A visual inspection of the crystal structure of FimH revealed a previously unexplored cavity surrounded by Ile13, Phe142 and Asp140, which could be reached by functional groups in the equatorial 2-position of the mannose. Here, we describe the synthesis of 2-<em>C</em>-branched mannosides and evaluation of their pharmacodynamic properties. ITC experiments with the selected antagonists revealed a drastic enthalpy loss for all 2-<em>C</em>-branched antagonists, which, however, is partially compensated by an entropy gain. This supports the hypothesis that the target cavity is too small to accommodate 2-<em>C</em>-substituents.</p></div>","PeriodicalId":92112,"journal":{"name":"Perspectives in science","volume":"11 ","pages":"Pages 53-61"},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2017-01-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"https://sci-hub-pdf.com/10.1016/j.pisc.2016.10.002","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"83288171","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"OA","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}

引用次数: 4

Bioinformatics applications to aid high-throughput glycan profiling 生物信息学应用，以帮助高通量聚糖分析☆

Perspectives in science Pub Date : 2017-01-01 DOI: 10.1016/j.pisc.2016.01.013

Ian Walsh, Roisin O’Flaherty, Pauline M. Rudd

引用次数: 10

Bioinformatics of glycosaminoglycans 糖胺聚糖的生物信息学

Perspectives in science Pub Date : 2017-01-01 DOI: 10.1016/j.pisc.2016.01.014

Han Hu , Yang Mao , Yu Huang , Cheng Lin , Joseph Zaia

引用次数: 5

Complex carbohydrate recognition by proteins: Fundamental insights from bacteriophage cell adhesion systems 蛋白质对复杂碳水化合物的识别:来自噬菌体细胞粘附系统的基本见解

Perspectives in science Pub Date : 2017-01-01 DOI: 10.1016/j.pisc.2016.10.001

Nina K. Broeker , Dorothee Andres , Yu Kang , Ulrich Gohlke , Andreas Schmidt , Sonja Kunstmann , Mark Santer , Stefanie Barbirz

引用次数: 14

GLYDE-II: The GLYcan data exchange format GLYDE-II: GLYcan数据交换格式

Perspectives in science Pub Date : 2017-01-01 DOI: 10.1016/j.pisc.2016.05.013

Rene Ranzinger , Krys J. Kochut , John A. Miller , Matthew Eavenson , Thomas Lütteke , William S. York

引用次数: 4

Glycan arrays and other tools produced by automated glycan assembly 聚糖阵列和其他由自动聚糖组装产生的工具

Perspectives in science Pub Date : 2017-01-01 DOI: 10.1016/j.pisc.2016.06.085

Peter H. Seeberger

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Protein–glycosaminoglycan interaction networks: Focus on heparan sulfate 蛋白-糖胺聚糖相互作用网络:关注硫酸肝素☆

Perspectives in science Pub Date : 2017-01-01 DOI: 10.1016/j.pisc.2016.10.004

Sylvie Ricard-Blum

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Unravelling glycan complexity—Prologue 揭开聚糖的复杂性——序言☆

Perspectives in science Pub Date : 2017-01-01 DOI: 10.1016/j.pisc.2016.10.003

Carsten Kettner, Martin G. Hicks

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The enigmatic conservation of enzyme dynamics in evolution 进化过程中酶动力学的神秘守恒

Perspectives in science Pub Date : 2016-12-01 DOI: 10.1016/j.pisc.2016.03.023

Amnon Kohen

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Der Einfluss der Stundenlänge (45 vs. 60 Minuten) auf ausgewählte Aspekte der Unterrichtsqualität im Physikunterricht am Gymnasium 每小时(45到60分钟)对高校物理教学质量所选几个方面的影响:一次文职的调查，也有两个教师

Perspectives in science Pub Date : 2016-12-01 DOI: 10.1016/j.pisc.2015.12.009

R. Wackermann, J. Hater

{"title":"Der Einfluss der Stundenlänge (45 vs. 60 Minuten) auf ausgewählte Aspekte der Unterrichtsqualität im Physikunterricht am Gymnasium","authors":"R. Wackermann, J. Hater","doi":"10.1016/j.pisc.2015.12.009","DOIUrl":"10.1016/j.pisc.2015.12.009","url":null,"abstract":"<div><p>Obwohl bislang kaum Untersuchungen zur optimalen zeitlichen Strukturierung von Unterricht vorliegen, verlängern einige Schulen in Deutschland zurzeit die Schulstundenlänge auf 60 (auch 65 oder 67,5 usw.) Minuten. Die vorliegende empirische Studie untersucht die Auswirkungen der Stundenverlängerung auf die Unterrichtsqualität im Physikunterricht der Sekundarstufe I. Dazu wurde der 60-Minuten-Unterricht von zwei Lehrkräften aufgezeichnet und ausgewertet und mit dem 45-Minuten-Unterricht derselben Lehrkräfte aus einer früheren Studie verglichen (n=14 Videos). Die Analyse erfolgt unter dem Blickwinkel der Basismodelle nach Oser mit ergänzenden Sichtweisen aus Befragungen von Schülerinnen und Schülern sowie Lehrern und einem Expertenrating zur Unterrichtsqualität. Zentrales Ergebnis für die untersuchten Fälle ist, dass die längeren Unterrichtstunden eine höhere didaktische Vielfalt in Bezug auf die Lehrzielwahl aufweisen, und dass in den längeren Unterrichtsstunden mehr Lernprozesse abgeschlossen werden können. Jedoch bleibt das Maß an kognitiver Aktivität der Schülerinnen und Schüler gleich. Außerdem gibt es Hinweise auf eine zeitliche Ausdehnung der Wiederholungsphase bei den längeren Stunden. Zusammengefasst bieten die längeren Schulstunden das Potenzial für eine Qualitätsverbesserung.</p></div>","PeriodicalId":92112,"journal":{"name":"Perspectives in science","volume":"10 ","pages":"Pages 1-12"},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2016-12-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"https://sci-hub-pdf.com/10.1016/j.pisc.2015.12.009","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"85435247","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"OA","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}

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