Eksperimental''naya i Klinicheskaya Farmakologiya最新文献

{"title":"Противомикробная активность 3-(2-бензилокси-2-оксоэтил)хиназолин-4(3&lt;I&gt;H&lt;/I&gt;)-она в отношении &lt;i&gt;Escherichia coli&lt;/i&gt;","authors":"А. А. Цибизова, Анна Леонидовна Ясенявская, А. А. Озеров, И. Н. Тюренков, М. А. Самотруева","doi":"10.30906/0869-2092-2023-86-9-33-37","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0869-2092-2023-86-9-33-37","url":null,"abstract":"В рамках поиска новых противомикробных препаратов проведено изучение противомикробной активности производного пиримидина 3-(2-бензилокси-2-оксоэтил)хиназолин-4(3H)-она (VMA-13-03) в отношении E. coli в условиях in vitro и in vivo на модели экспериментальной инфекции. Соединение проявляет бактерицидное и бактериостатическое действие в концентрациях 128 и 32 мкг/мл in vitro, соответственно. Результаты проведенных экспериментов свидетельствуют о наличии противомикробного действия у VMA-13-03 в отношении E. coli in vivo, сравнимого с эффективностью цефтазидима. В условиях экспериментальной инфекции VMA-13-03 оказывает противомикробное действие в дозе 50 мг/кг/сут 10 дней, что проявляется в снижении показателей смертности мышей, обсемененности крови и внутренних органов, в также в снижении общего количество лейкоцитов крови в среднем в 2 раза (p < 0,01), повышении количества сегментоядерных нейтрофилов в 1,3 раза (p < 0,05), снижении количества палочкоядерных нейтрофилов и моноцитов в 2,7 и в 1,3 раза (p < 0,001) в сравнении с группой животных без фармакологической поддержки.","PeriodicalId":52414,"journal":{"name":"Eksperimental''naya i Klinicheskaya Farmakologiya","volume":"57 2","pages":"0"},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-11-07","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"135475250","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}

{"title":"Антибактериальная профилактика при оперативном лечении нефролитиаза у пациентов с сопутствующей ИБС","authors":"С. К. Яровой, Руслан Валерьевич Роюк, А. Г. Мартов, И. Б. Шикина","doi":"10.30906/0869-2092-2023-86-9-20-25","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0869-2092-2023-86-9-20-25","url":null,"abstract":"Проведен поиск рациональных режимов периоперационной антибактериальной профилактики при хирургическом лечении нефролитиаза у пациентов с сопутствующей ИБС. Основную группу ретроспективного исследования составили 129 пациентов, входящих в приписной контингент филиала № 1 «ГВКГ им. Н. Н. Бурденко» Минобороны России в 2008 – 2021 гг. Пациенты разделены на группы, согласно проведенному оперативному вмешательству — дистанционной ударно-волновой литотрипсии (40 пациентов), перкутанной нефролитотрипсии (51 пациент), трансуретральной нефролитотрипсии (38 пациентов) и назначенной антибактериальной профилактике — цефтриаксон 1000 мг внутривенно 2 раза/сут (65 пациентов), ципрофлоксацин 200 мг в/в 2 раза/сут (40 пациентов), амоксициллин/клавуланат 1000 + 200 мг внутривенно 3 раза/сут (24 пациента) с учетом функционального состояния сердечно-сосудистой системы (ишемическая болезнь сердца — ИБС без сердечной недостаточности, хроническая сердечная недостаточность — ХСН I-II ст.). Контрольную группу составили 120 пациентов с условно сохранной сердечно-сосудистой системой, перенесших аналогичные оперативные вмешательства. Критерий эффективности: отсутствие острого или обострения хронического пиелонефрита в течение срока применения лекарственных средств и 3 сут после него. У пациентов, перенесших перкутанную нефролитолапаксию, отмечены достоверные различия результатов антибактериальной профилактики цефтриаксоном между группами пациентов с ХСН и ИБС без ХСН, а также с контрольной группой (без ИБС) — 58,3 % vs 92,9 %, p = 0,04 и 58,3 % vs 88,5 %, p = 0,03. В отношении ципрофлоксацина и амоксициллин/клавуланата достоверных различий в эффективности антибактериальной профилактики в зависимости от состояния сердечно-сосудистой системы выявлено не было. Средняя эффективность антибактериальной профилактики при проведении нефролитолапаксии на фоне ХСН оказалась значительно ниже, чем в группе пациентов без ХСН и в контрольной группе — 57,1 % в сравнении с 83,3 %, p = 0,04 и 57,1 % в сравнении с 89,6 % (p < 0,001). При ХСН цефтриаксон оказался менее эффективным, чем ципрофлоксацин, но соизмерим по эффективности с амоксициллин/клавуланатом 70,3 % в сравнении с 95 % (p = 0,03) и 70,3 % в сравнении с 92,3 % (p = 0,11).","PeriodicalId":52414,"journal":{"name":"Eksperimental''naya i Klinicheskaya Farmakologiya","volume":"81 3","pages":"0"},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-11-07","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"135432836","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}

{"title":"Оценка противомикробной активности серебряных солей 1-арил-4,4,4-трифторбутан-1,3-дионов","authors":"Е. П. Козлова, С. Ю. Баландина, Р. Р. Махмудов, Наталья Ю. Лисовенко","doi":"10.30906/0869-2092-2023-86-9-38-42","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0869-2092-2023-86-9-38-42","url":null,"abstract":"Приведены результаты изучения антибактериальной и противогрибковой активности и острой токсичности серебряных солей 1-замещенных 4,4,4-трифторбутан-1,3-дионов. Установлено, что полученные соединения обладают выраженным противогрибковым действием по отношению к C. albicans (минимальная ингибирующая концентрация 31,2 мкг/мл для соединений 2а-в и 2д и 62,5 мкг/мл для соединения 2г) и значительной антибактериальной активностью в отношении культур S. aureus (минимальная бактерицидная концентрация 3,9 мкг/мл) и E. coli (минимальная бактерицидная концентрация 2 мкг/мл для соединений 2а,б и 3,9 мкг/мл для соединений 2в-д), также четыре соединения 2а-г обладают бактериостатическим эффектом в отношении микобактерии туберкулеза (минимальная бактериостатическая концентрация 7,8 мкг/мл), два из них — 2в и 2г — являются практически нетоксичными (ЛД50 &gt; 1600 мг/кг), что дает основание для дальнейшего изучения механизмов выявленной противомикробной активности, а также рассматривать эти вещества в качестве перспективных соединений для разработки нового класса противомикробных средств — серебряных солей 1-замещенных 4,4,4-трифторбутан-1,3-дионов.","PeriodicalId":52414,"journal":{"name":"Eksperimental''naya i Klinicheskaya Farmakologiya","volume":"59 2","pages":"0"},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-11-07","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"135475239","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}

{"title":"Влияние селанка на перекисное окисление липидов и активность супероксиддисмутазы у крыс в условиях «социального» стресса","authors":"Вероника Хамидуллаевна Мурталиева, Анна Леонидовна Ясенявская, Людмила Александровна Андреева, Николай Федорович Мясоедов, Марина Александровна Самотруева","doi":"10.30906/0869-2092-2023-86-9-26-32","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0869-2092-2023-86-9-26-32","url":null,"abstract":"Изучено влияние селанка на процессы свободнорадикального окисления в головном мозге и тканях иммунокомпетентных органов у половозрелых белых крыс в условиях «социального» стресса (сенсорный контакт). В период стрессирования у крыс отмечена существенная индукция перекисного окисления липидов в головном мозге: гипоталамической области и префронтальной коры у животных-агрессоров в среднем на 45 % (p < 0,001), у жертв (субмиссивных) — на 40 % (p < 0,05), по сравнению с контрольной группой. На фоне усиления выраженности перекисного окисления отмечено снижение активности антиоксидантного фермента супероксиддисмутазы у агрессивных и у животных с субмиссивным типом поведения в среднем на 35 % (p < 0,05) в указанных отделах головного мозга, по сравнению с интактными крысами. В условиях стресса в тканях вилочковой железы и селезенки также наблюдали увеличение процессов перекисного окисления липидов в среднем на 40 % (p < 0,01) в обеих экспериментальных группах на фоне снижения активности супероксиддисмутазы на 45 % (p < 0,001) у агрессоров и почти на 60 % (p < 0,001) у жертв, по сравнению с контрольным особями. У стрессированных крыс, получавших селанк в дозе 150 мкг/кг/сут интраназально в течение 20 сут, установлено снижение интенсивности перекисного окисления липидов в гипоталамической области и префронтальной коре головного мозга в среднем на 30 % (p < 0,05) у агрессоров и жертв относительно группы «Стресс». Под влиянием селанка наблюдали повышение уровня активности супероксиддисмутазы в среднем на 27 % (p < 0,05) в обеих экспериментальных группах. Кроме того, этот препарат в условиях социального стресса привел к снижению содержания первичных и вторичных продуктов перекисного окисления липидов в вилочковой железе и селезенке в среднем на 32 % (p < 0,01), нормализуя эти параметры у агрессивных и субмиссивных крыс. Применение селанка привело к достоверному увеличению активности супероксиддисмутазы: на 30 % у агрессоров и 35 % у жертв относительно соответствующей группы стресс (p < 0,05). Таким образом, экспериментальный «социальный» стресс сопровождается активацией процессов перекисного окисления липидов и заметным угнетением антиоксидантной защиты как в некоторых отделах головного мозга, так и в отдельных органах иммунной системы. Селанк оказывает антиоксидантное действие у крыс в условиях «социального» стресса.","PeriodicalId":52414,"journal":{"name":"Eksperimental''naya i Klinicheskaya Farmakologiya","volume":"88 4","pages":"0"},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-11-07","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"135432298","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}

{"title":"Анальгетический эффект коменовой кислоты на модели механической гиперальгезии при воспалении","authors":"А. Л. Коваленко, А. Ю. Петров, Н. А. Лычева, Г. А. Плиско, Е. Б. Артюшкова, И. И. Бобынцев, А. О. Ворвуль","doi":"10.30906/0869-2092-2023-86-9-16-19","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0869-2092-2023-86-9-16-19","url":null,"abstract":"Исследовали анальгетическую активность коменовой кислоты в тесте механической гиперальгезии при воспалении на крысах. Выявлен анальгетический эффект коменовой кислоты во всех исследуемых дозах: 20, 40 и 60 мг/кг. Было отмечено увеличение болевого порога на 155 % (20 мг/кг), 194 % (40 мг/кг) и 159 % (60 мг/кг) (p < 0,05) по сравнению с контрольной группой.","PeriodicalId":52414,"journal":{"name":"Eksperimental''naya i Klinicheskaya Farmakologiya","volume":"1 6","pages":"0"},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-11-07","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"135432565","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}

{"title":"Влияние эфира янтарной кислоты 5-гидроксиадамантан-2-она на ГАМК&lt;SUB&gt;А&lt;/SUB&gt;- и NMDA-рецепторы коры головного мозга крыс на моделях геморрагического инсульта и хронической ишемии","authors":"Алия Анвяровна Абдуллина, Екатерина Валерьевна Васильева, Евгений Анатольевич Кондрахин, Елена Владимировна Курза, Тамара Сергеевна Ганьшина, Илья Николаевич Курдюмов, Рубен Симонович Мирзоян, Георгий Иванович Ковалев","doi":"10.30906/0869-2092-2023-86-9-3-8","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0869-2092-2023-86-9-3-8","url":null,"abstract":"Проведена оценка нейрорецепторных характеристик ГАМКА- и NMDA-рецепторов в головном мозге крыс на модели геморрагического инсульта и билатерального перманентного стеноза сонных артерий под влиянием эфира янтарной кислоты 5-гидроксиадамантан-2-она (50 мг/кг/сутки, 7 дней). С помощью радиолигандного анализа было обнаружено, что на фоне геморрагического инсульта показатели плотности ГАМКА- и NMDA-рецепторов остаются неизменными относительно интактных крыс, что отличает эту модель патологии от ишемического поражения. Недельное введение эфира янтарной кислоты 5-гидроксиадамантан-2-она животным обеих экспериментальных моделей вызвало схожий эффект — снижение плотности ГАМКА-рецепторов на 23 % относительно смоделированной патологии в контроле и отсутствие влияния на количество NMDA-рецепторов. Сопоставление полученных результатов с данными ранее проведенных исследований позволяет утверждать, что ГАМКергическая активность эфира янтарной кислоты 5-гидроксиадамантан-2-она корректирует неврологические нарушения только в условиях ишемического поражения.","PeriodicalId":52414,"journal":{"name":"Eksperimental''naya i Klinicheskaya Farmakologiya","volume":"89 8","pages":"0"},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-11-07","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"135432428","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}

{"title":"Оценка эффективности 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридиния &lt;I&gt;N&lt;/I&gt;-ацетилтаурината и его комбинации с тимололом при коррекции первичной открытоугольной глаукомы у крыс","authors":"Светлана Владимировна Ефименко, Анна Александровна Пересыпкина, Михаил Владимирович Покровский, Михаил Викторович Корокин, Олег Сергеевич Гудырев, Виктория Владимировна Башук, Людмила Михайловна Даниленко","doi":"10.30906/0869-2092-2023-86-9-9-15","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/0869-2092-2023-86-9-9-15","url":null,"abstract":"При первичной открытоугольной глаукоме большинство методов лечения направлено на достижение толерантного внутриглазного давления. Эти усилия не всегда приводят к предотвращению потери зрения, поэтому необходимы другие варианты лекарственного воздействия для уменьшения прогрессирующей нейродегенерации зрительного нерва и ганглионарных клеток сетчатки. Была изучена эффективность 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридиния N-ацетилтаурината (лабораторный шифр EHMP-NAT) и его комбинации с тимололом при первичной открытоугольной глаукоме у крыс, индуцированной внутрикамерным введением гиалуроновой кислоты в течение 9 последовательных недель. На 67 сутки в группе животных с введением EHMP-NAT и тимолола наблюдалось снижение внутриглазного давления в сравнению с группой крыс с первичной открытоугольной глаукомой на 35,5 % (p < 0,05) и на 32,3 % (p < 0,05) в сравнении с группой крыс, получавших EHMP-NAT; увеличение амплитуд a-волны на 28,4 % (p < 0,05) и b-волны на 52,2 % (p < 0,05), по сравнению с животными без фармакологической поддержки. Средняя амплитуда а-волны в группе с EHMP-NAT и тимололом была незначительно больше (на 5,8 %), чем у животных в группе с EHMP-NAT. Средняя амплитуда b-волны в группе с EHMP-NAT и тимололом была незначительно больше (на 7,6 %) данного показателя в группе с EHMP-NAT. При коррекции первичной открытоугольной глаукоме соединением EHMP-NAT наблюдали снижение экспрессии гена каспазы-3 в среднем на 21,5 % (p < 0,05) в сравнении с животными без фармакологической поддержки; снижение экспрессии NF-κB p65 в сравнении с моделью глаукомы на 40,7 % (p < 0,05); снижение экспрессии гена c-Fos в сравнении с моделью глаукомы в 2,3 раза (p < 0,01); снижение экспрессии р53 в сравнении с моделью в среднем на 41,5 % (p < 0,05). Выявленные изменения в экспрессии проапоптотических генов в сетчатке на модели глаукомы сопоставимы с данными, полученными нами на модели ретинальной ишемии-реперфузии и NMDA-опосредованной эксайтотоксичности, что подтверждает общность механизмов апоптоза в сетчатке при данных моделях патологии и вклад гиперактивации NMDA-рецепторов в патогенез первичной открытоугольной глаукомы.","PeriodicalId":52414,"journal":{"name":"Eksperimental''naya i Klinicheskaya Farmakologiya","volume":"85 5","pages":"0"},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-11-07","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"135433085","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}

{"title":"Пептидные каскадные процессы как точка приложения лекарственных средств","authors":"В. Н. Федоров, В. П. Вдовиченко, С. Ш. Сулейманов","doi":"10.30906/ekf-2023-86s-150","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/ekf-2023-86s-150","url":null,"abstract":"--","PeriodicalId":52414,"journal":{"name":"Eksperimental''naya i Klinicheskaya Farmakologiya","volume":"44 1","pages":"0"},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-10-15","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"135759329","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}

{"title":"Характеристика состояния костной ткани у генетически модифицированных мышей с нарушениями энзиматической регуляции обмена стероидных гормонов","authors":"М. В. Корокин, О. С. Гудырев, А. А Кочкаров, Л. В. Корокина, Э. С. Таран, И. С. Коклин, П. Р. Лебедев","doi":"10.30906/ekf-2023-86s-81a","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/ekf-2023-86s-81a","url":null,"abstract":"--","PeriodicalId":52414,"journal":{"name":"Eksperimental''naya i Klinicheskaya Farmakologiya","volume":"6 1","pages":"0"},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-10-15","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"136184449","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}

{"title":"Сравнение эффектов пикамилона и конъюгата ГАМК с арахидоновой кислотой (АК-ГАМК) на модели билатерального перманентного стеноза сонных артерий (БС) у крыс","authors":"Е. В. Васильева, А. А. Абдуллина, Е. А. Кондрахин, А. В. Гнездилова, Т. С. Ганьшина, Р. С. Мирзоян, Н. М. Грецкая, В. В. Безуглов, Г. И. Ковалёв","doi":"10.30906/ekf-2023-86s-25a","DOIUrl":"https://doi.org/10.30906/ekf-2023-86s-25a","url":null,"abstract":"--","PeriodicalId":52414,"journal":{"name":"Eksperimental''naya i Klinicheskaya Farmakologiya","volume":"9 1","pages":"0"},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2023-10-15","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"136184451","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}