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Ciclo de vida en el desarrollo de un producto farmacéutico 药品开发的生命周期
Revista de la Facultad de Farmacia, Universidad Central de Venezuela Pub Date : 2022-07-11 DOI: 10.54305/rffucv.2022.85.1-2.4
Pilar Martín de Pérez
{"title":"Ciclo de vida en el desarrollo de un producto farmacéutico","authors":"Pilar Martín de Pérez","doi":"10.54305/rffucv.2022.85.1-2.4","DOIUrl":"https://doi.org/10.54305/rffucv.2022.85.1-2.4","url":null,"abstract":"El continuo avance y alto desarrollo tecnológico, y la frecuente aparición en el mercado farmacéutico de nuevos productos farmacéuticos, requiere que la industria farmacéutica esté continuamente desarrollando nuevas formas de hacer llegar el fármaco a su destino, de la forma más rápida y eficaz. La industria farmacéutica es un importante elemento de los sistemas de asistencia sanitaria en todo el mundo; está constituida por numerosos departamentos dedicados al descubrimiento, desarrollo, fabricación y comercialización de medicamentos para la salud humana y animal. Dentro del marco del desarrollo de nuevos productos farmacéuticos en Venezuela, en el presente estudio se planteó como objetivo describir la ruta que sigue un nuevo producto farmacéutico en su desarrollo, desde que surge la idea original hasta su lanzamiento al mercado venezolano.","PeriodicalId":86850,"journal":{"name":"Revista de la Facultad de Farmacia, Universidad Central de Venezuela","volume":"70 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2022-07-11","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"76860981","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
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Caracterización toxinológica, bioquímica e inmunológica del veneno de la serpiente Bothrops venezuelensis (Macizo del Turimiquire, estado Monagas, Venezuela) 委内瑞拉Bothrops蛇毒的毒理学、生化和免疫学特征(委内瑞拉莫纳加斯州Turimiquire massif)
Revista de la Facultad de Farmacia, Universidad Central de Venezuela Pub Date : 2022-07-11 DOI: 10.54305/rffucv.2022.85.1-2.7
Carmen T Duque Zerpa
{"title":"Caracterización toxinológica, bioquímica e inmunológica del veneno de la serpiente Bothrops venezuelensis (Macizo del Turimiquire, estado Monagas, Venezuela)","authors":"Carmen T Duque Zerpa","doi":"10.54305/rffucv.2022.85.1-2.7","DOIUrl":"https://doi.org/10.54305/rffucv.2022.85.1-2.7","url":null,"abstract":"Bothrops venezuelensis Sandner-Montilla, 1952 es reconocida por la Organización Mundial de la Salud (OMS) como una de las serpientes de mayor importancia médica en Suramérica. En Venezuela, a pesar de que esta se considera una especie agresiva y que se distribuye en zonas densamente pobladas, sus venenos han sido escasamente estudiados desconociéndose su potencial toxinológico e inmunológico incluso en áreas geográficas de alta endémicidad como el estado Monagas. Este estudio caracterizó bioquímica, toxinológica e inmunológicamente el veneno de B. venezuelensis del estado Monagas, evaluando su perfil electroforético, sus actividades letal, hemorrágica, hemolítica indirecta, coagulante, fibrino(geno)lítica y proteolítica sobre caseína, el éster etílico de N-alfa-benzoil-L-arginina (BAEE) y gelatina, además de su inmuno-neutralización por un antiveneno venezolano. Los resultados evidenciaron el perfil toxinológico característico del género Bothrops, sin embargo, al comparar con estudios previos resaltan un elevado potencial letal, hemorrágico y hemolítico indirecto, así como importantes variaciones inter e intraespecie de interés clínico.","PeriodicalId":86850,"journal":{"name":"Revista de la Facultad de Farmacia, Universidad Central de Venezuela","volume":"30 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2022-07-11","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"91163364","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
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New biflavonoids from Iresine diffusa 白花鸢尾中新的生物黄酮类化合物
Revista de la Facultad de Farmacia, Universidad Central de Venezuela Pub Date : 2022-07-11 DOI: 10.54305/rffucv.2022.85.1-2.9
A. Suárez
{"title":"New biflavonoids from Iresine diffusa","authors":"A. Suárez","doi":"10.54305/rffucv.2022.85.1-2.9","DOIUrl":"https://doi.org/10.54305/rffucv.2022.85.1-2.9","url":null,"abstract":"Three new methoxylated and unsymmetrical biflavonoids with: a flavone-flavanone structure, diffusanone A (1), flavonol-isoflavone, diffusanone B (2), 3-methoxylated-flavonol-flavone, diffusanone C (3) had been isolated from a dichloromethane fraction of Iresine diffusa Humb. & Bonpl. ex Willd. leaves, a plant with recognized medicinal properties. The structures of the new compounds were established based on extensive spectroscopic experiments of 1D and 2D NMR, IR, and mass spectrometry. This is the first report of biflavonoids in Iresine genus.","PeriodicalId":86850,"journal":{"name":"Revista de la Facultad de Farmacia, Universidad Central de Venezuela","volume":"3 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2022-07-11","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"78291211","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
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Actividad antioxidante y composición química del aceite esencial de Minthostachys mollis (Benth.) Griseb de Ecuador 薄荷精油的抗氧化活性及化学成分来自厄瓜多尔的Griseb
Revista de la Facultad de Farmacia, Universidad Central de Venezuela Pub Date : 2022-01-01 DOI: 10.53766/refa/2022.64.01.01
Cecila Toaquiza, V. Cando, Luis Rojas, A. Pérez, R. Aparicio, Ysbelia Obregón
{"title":"Actividad antioxidante y composición química del aceite esencial de Minthostachys mollis (Benth.) Griseb de Ecuador","authors":"Cecila Toaquiza, V. Cando, Luis Rojas, A. Pérez, R. Aparicio, Ysbelia Obregón","doi":"10.53766/refa/2022.64.01.01","DOIUrl":"https://doi.org/10.53766/refa/2022.64.01.01","url":null,"abstract":"Manilkara achras (Mill.) Fosberg, Averrhoa carambola L. y Spondia mombin L., are widely cultivated fruits in various tropical countries of the world. The juice of these fruits has a very important nutritional and antioxidant power since they are a natural source of vitamins, minerals, fibers and polyphenolic compounds such as tannins and flavonoids. Because the presence of phenolic compounds is closely related to the antioxidant activity of fruits and vegetables, in this work, we quantified the total amount of phenolic compounds using the Folin-Ciocalteu method, finding the following values, M. achras 100.2 ± 0.009; A carambola 102.7 ± 0.001 y S mombin 103.7 ± 0.027 mg EAG/100 g dry weight of extract. These results are in agreement with the qualitative phytochemical evaluation carried out on the ethanolic extracts, in which the presence of tannic compounds was markedly evidenced. Furthermore, compounds such as alkaloids, triterpenes, coumarins, anthraquinones, flavonoids and glycosides were also observed. The valours of IC50 observe to antioxidant activity using DPPH reactive were M achras 1.030 ± 0.032 mg/mL; followed by S mombin 1.366 ± 0.054 mg/mL and finally A carambola 2,807 ± 0.053 mg/mL. These results show the possibility of encouraging the cultivation and greater consumption of these fruits among the Venezuelan population. An evaluation of nutritional value of these fruits; as well as the most suitable time for harvest in relation the content of polyphenolic compounds should be carried out in future research.","PeriodicalId":86850,"journal":{"name":"Revista de la Facultad de Farmacia, Universidad Central de Venezuela","volume":"41 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2022-01-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"88025591","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
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Distribución del contenido de cadmio en los diferentes componentes de cigarrillos comercializados en Venezuela después de fumados 在委内瑞拉销售的香烟吸烟后不同成分中镉含量的分布
Revista de la Facultad de Farmacia, Universidad Central de Venezuela Pub Date : 2022-01-01 DOI: 10.53766/refa/2022.64.02.04
J. Guillen
{"title":"Distribución del contenido de cadmio en los diferentes componentes de cigarrillos comercializados en Venezuela después de fumados","authors":"J. Guillen","doi":"10.53766/refa/2022.64.02.04","DOIUrl":"https://doi.org/10.53766/refa/2022.64.02.04","url":null,"abstract":"En este trabajo se efectuó caracterización del contenido de cadmio (Cd) en cenizas, filtros y humo total de 24 muestras de cigarrillos de diferentes marcas comercializadas en la ciudad de Mérida-Venezuela. Para ello, se diseñó y desarrolló una máquina fumadora que permite simular de algún modo el comportamiento de los fumadores con el objetivo de establecer un modelo de la tasa de transferencia de este metal al humo y su retención en cenizas y filtros, después de fumados bajo las condiciones estándares de fumada utilizando los métodos ISO/FTC 3308:2000(E), Intensivo Canadiense (IC) y Humano. La concentración de Cd obtenida en las muestras de ceniza y filtros para cada marca y método de fumado, varío en un rango de concentraciones de 0,09-1,49 μg/g y 0,002-0,024 μg/filtro respectivamente, observándose que el método IC se ajusta un poco más al comportamiento de un fumador humano que el método ISO/FTC. En este estudio se encontró evidencia experimental que la tasa de transferencia del Cd puede deberse a su volatilidad y reactividad, de modo que la cantidad secuestrada en la ceniza es de 10-30% del contenido total en el cigarrillo, mientras que la retención en los filtros con carbón activado fue entre un 0,5-3%, movilizándose alrededor de un 70-90% directamente al humo principal y/o lateral, aumentando la exposición en los fumadores y los fumadores pasivos","PeriodicalId":86850,"journal":{"name":"Revista de la Facultad de Farmacia, Universidad Central de Venezuela","volume":"29 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2022-01-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"89942962","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
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Estudio fitoquímico preliminar, evaluación de las actividades antioxidante y ecotóxica de los extractos metanólicos de las partes aéreas de Physalis peruviana L (SOLANACEAE). 茄科植物地上部分甲醇提取物的初步植物化学研究、抗氧化和生态毒性评价。
Revista de la Facultad de Farmacia, Universidad Central de Venezuela Pub Date : 2022-01-01 DOI: 10.53766/refa/2022.64.02.03
C. Contreras, Marielba Morillo, Tomas Visbal
{"title":"Estudio fitoquímico preliminar, evaluación de las actividades antioxidante y ecotóxica de los extractos metanólicos de las partes aéreas de Physalis peruviana L (SOLANACEAE).","authors":"C. Contreras, Marielba Morillo, Tomas Visbal","doi":"10.53766/refa/2022.64.02.03","DOIUrl":"https://doi.org/10.53766/refa/2022.64.02.03","url":null,"abstract":"Physalis peruviana L., pertenece a la familia Solanaceae, es conocida en Venezuela con el nombre de topo-topo, esta especie tiene gran interés en la medicina tradicional, el objetivo del presente estudio fue determinar la composición química preliminar del extracto metanólico de las hojas (EMH), el extracto metanólico de los tallos (EMT), y el extracto metanólico de las flores (EMF) de esta especie, evaluar la actividad antioxidante (método DPPH) y ecotóxica sobre Artemia salina. En cuanto a la composición química los EMH y EMT, mostraron, la presencia de alcaloides, fenoles y esteroles, mientras que en el EMF únicamente se evidencio la presencia de esteroles. En cuanto a la actividad antioxidante, solamente el EMH mostró % I de 26,9 a su máxima dilución de 0,5 mg/mL en comparación de 96,1 del ácido ascórbico. La evaluación de la toxicidad sobre nauplios de A. salina según el CYTED, determinó que los EMH son relativamente inocuos, EMT son moderadamente tóxico y EMF inocuos. Es importante destacar que en este trabajo se reporta por primera vez la actividad ecotóxica de la especie P. peruviana recolectada en Mérida, Venezuela, sobre nauplios de A. salina por lo que se considera un aporte al estudio de esta especie.","PeriodicalId":86850,"journal":{"name":"Revista de la Facultad de Farmacia, Universidad Central de Venezuela","volume":"134 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2022-01-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"88911847","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
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Actividad antioxidante de los extractos alcohólicos de los frutos de las especies Manilkara achras (Mill.) Fosberg (níspero); Averrhoa carambola L. (tamarindo chino) y Spondias mombin L. (jobo). Manilkara achras果实酒精提取物的抗氧化活性(Mill.)Fosberg(枸杞);杨桃(中国罗望子)和Spondias mombin (jobo)。
Revista de la Facultad de Farmacia, Universidad Central de Venezuela Pub Date : 2022-01-01 DOI: 10.53766/refa/2022.64.01.02
L. Toloza, Jesús Ramírez, M. Rondón
{"title":"Actividad antioxidante de los extractos alcohólicos de los frutos de las especies Manilkara achras (Mill.) Fosberg (níspero); Averrhoa carambola L. (tamarindo chino) y Spondias mombin L. (jobo).","authors":"L. Toloza, Jesús Ramírez, M. Rondón","doi":"10.53766/refa/2022.64.01.02","DOIUrl":"https://doi.org/10.53766/refa/2022.64.01.02","url":null,"abstract":"Manilkara achras (Mill.) Fosberg, Averrhoa carambola L y Spondia mombin L, son futas extensamente cultivadas en diversos países tropicales del mundo. El jugo de estas frutas posee un poder nutricional y antioxidante bastante importante ya que son fuente natural de vitaminas, minerales, fibras y compuestos polifenólicos como taninos y flavonoides. Debido a que la presencia de compuestos fenólicos está estrechamente relacionada con el poder antioxidante de frutas y verduras, en este trabajo cuantificamos la cantidad total de compuestos fenólicos mediante el método de Folin-Ciocalteu, encontrándose los siguientes valores, M. achras 100,2 ± 0,009; A. carambola 102,7 ± 0,001 y S. mombin 103,7 ± 0,027 mg EAG/100 g peso seco de extracto. Estos resultados guardan concordancia con la evaluación fitoquímica cualitativa realizada a los extractos alcohólicos de estas tres especies, en los cuales la presencia de compuestos tánicos se evidenció marcadamente. Además; compuestos como alcaloides, triterpenos, cumarinas, antraquinonas, flavonoides y glicósidos también fueron observados. Cuando se analizó el poder antioxidante de los tres extractos etanólicos mediante el método empleando DPPH, la menor IC50 se observó en los frutos de M. achras (1,030 ± 0,032 mg/mL) seguido por S mombin (1,366 ± 0,054 mg/mL) y finalmente A. carambola (2,807 ± 0,053 mg/mL). Estos resultados asoman la posibilidad de incentivar el cultivo y un mayor consumo de estos frutos entre la población venezolana. Una evaluación acerca del valor nutricional de estos frutos; así como del momento más apto para la cosecha en relación al contenido de compuestos polifenólicos debería realizarse en futuras investigaciones.","PeriodicalId":86850,"journal":{"name":"Revista de la Facultad de Farmacia, Universidad Central de Venezuela","volume":"16 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2022-01-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"74103338","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
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Disbiosis cervico-vaginal en la pesquisa citológica de cáncer de cuello uterino 宫颈-阴道失调在宫颈癌细胞学研究中的应用
Revista de la Facultad de Farmacia, Universidad Central de Venezuela Pub Date : 2022-01-01 DOI: 10.53766/refa/2022.64.02.02
Morelva Toro, Greca Erazo
{"title":"Disbiosis cervico-vaginal en la pesquisa citológica de cáncer de cuello uterino","authors":"Morelva Toro, Greca Erazo","doi":"10.53766/refa/2022.64.02.02","DOIUrl":"https://doi.org/10.53766/refa/2022.64.02.02","url":null,"abstract":"La citología de cuello uterino es utilizada para la pesquisa de cáncer y sus lesiones pre-malignas, permite también realizar valoración microbiológica rápida y presuntiva para detectar organismos patógenos causantes de infecciones o disbiosis cervico-vaginales. El objetivo fue conocer el estado de disbiosis mediante prevalencia y etiología citológica de infecciones genitales en pacientes merideñas, durante la pesquisa de cáncer de cuello uterino. Se seleccionaron 1.262 resultados citológicos de casos analizados entre septiembre 2019 y diciembre 2020, y se correlacionaron las variables implicadas. La prevalencia general de disbiosis cervico-vaginal fue de 79,80%, más frecuente entre los 20-50 años de edad (67,2%) y principalmente causada por bacterias cocoides (22,18%). El 82,85% de las citologías anormales presentó disbiosis y se correlacionó significativamente con Trichomonas vaginalis (p<0,000), organismos fúngicos consistentes con Candida spp (p<0,003), cambios celulares sugestivos de infección por Chlamydia (p<0,012) e inflamación inespecífica (p<0,000). La disbiosis como factor de riesgo para citología anormal obtuvo un valor de riesgo relativo (RR) igual a 1,167, IC del 95%; 1,073–1,269, en comparación con los casos sin infección y lactobacilos/citólisis. La disbiosis cervico-vaginal podría ser un cofactor importante en el inicio de la carcinogénesis cervical asociada a infección por virus papiloma humano (HPV) oncogénico en las mujeres merideñas. Esta suposición debe aclararse mediante futuras investigaciones multidisciplinarias.","PeriodicalId":86850,"journal":{"name":"Revista de la Facultad de Farmacia, Universidad Central de Venezuela","volume":"29 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2022-01-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"83101258","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
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Desarrollo y validación de una metodología para el control de calidad microbiológico de fitofármacos y fitomedicamentos 植物药品和植物药物微生物质量控制方法的开发和验证
Revista de la Facultad de Farmacia, Universidad Central de Venezuela Pub Date : 2022-01-01 DOI: 10.53766/refa/2022.64.02.01
Clody Rojas, A. Pérez
{"title":"Desarrollo y validación de una metodología para el control de calidad microbiológico de fitofármacos y fitomedicamentos","authors":"Clody Rojas, A. Pérez","doi":"10.53766/refa/2022.64.02.01","DOIUrl":"https://doi.org/10.53766/refa/2022.64.02.01","url":null,"abstract":"Se desarrolló y validó un método microbiológico para el control de calidad de fitofármacos y fitomedicamentos con el fin de cuantificar bacterias aerobias mesófilas, mohos y levaduras, así como cualificar microorganismos específicos (Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa y Salmonella typhi) considerados microbiota objetable dentro de los criterios de aceptación para la calidad microbiológica de formas farmacéuticas no estériles. Se realizaron pruebas preliminares para determinar el límite de detección, repetibilidad, reproducibilidad/eficacia relativa/ recuperación y control ambiental. Así mismo se verificó el método a través de las pruebas de promoción de crecimiento y aptitud del método de recuento, preparación de cepas de prueba, promoción del crecimiento de los medios, controles negativos e indicadoras en medios sólidos. Se determinaron los parámetros de validación para la evaluación cuantitativa (especificidad, exactitud, precisión, límite de cuantificación y detección, robustez y tolerancia), al igual que los parámetros de evaluación cualitativa (especificidad, límite de detección, tolerancia y robustez). Los resultados demostraron que el método ensayado es específico, tiene sensibilidad, tolerancia y robustez constituyendo una alternativa para el análisis microbiológico de fitofármacos y fitomedicamentos.","PeriodicalId":86850,"journal":{"name":"Revista de la Facultad de Farmacia, Universidad Central de Venezuela","volume":"17 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2022-01-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"89523182","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
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Derivados hemisintéticos del ent-kaurenol y evaluación de su actividad antimicrobiana. ent-kaurenol半合成衍生物及其抗菌活性评价。
Revista de la Facultad de Farmacia, Universidad Central de Venezuela Pub Date : 2022-01-01 DOI: 10.53766/refa/2022.64.01.03
Mager Hamdan, Luis Rojas, Ysbelia Obregón, R. Aparicio, A. Pérez, Yndra Cordero, Clara Díaz, Jossblerys Da Silva, Alfredo Usubillaga
{"title":"Derivados hemisintéticos del ent-kaurenol y evaluación de su actividad antimicrobiana.","authors":"Mager Hamdan, Luis Rojas, Ysbelia Obregón, R. Aparicio, A. Pérez, Yndra Cordero, Clara Díaz, Jossblerys Da Silva, Alfredo Usubillaga","doi":"10.53766/refa/2022.64.01.03","DOIUrl":"https://doi.org/10.53766/refa/2022.64.01.03","url":null,"abstract":"La obtención de seis nuevos derivados hemisintéticos a partir de ent-kaurenol (I), se realizó mediante la reacción de esterificación de Steglich empleando los ácidos p-cloro-fenil-acético, o-cloro-fenil-acético, m-cloro-fenil-acético, p-bromo-fenil-acético, nicotínico y salicílico; utilizando la combinación de diciclohexilcarbodiimida (DCC, agente de acoplamiento), 4-dimetilaminopiridina (DMAP, catalizador nucleofílico) y como solvente el diclorometano. Todos los compuestos fueron caracterizados mediante técnicas espectroscópicas de IR y RMN uni y bidimensionales, lográndose identificar como ent-kaur-19-O-[2’-(p-cloro-fenil)-carboximetil]-16-eno (II), ent-kaur-19-O-[2´-(o-cloro-fenil)-carboximetil]-16-eno (III), ent-kaur-19-O-[2’-(m-cloro-fenil)-carboximetil]-16-eno (IV), ent-kaur-19-O-[2’-(p-bromo-fenil)-carboximetil]-16-eno (V), ent-kaur-19-O-(m-piridil-carboxil)-16-eno (VI) y ent-kaur-19-O-(o-hidroxi-fenil-carboxil)-16-eno (VII). Estos compuestos no presentaron actividad antimicrobiana mediante el método de difusión en agar en pozo frente a cepas ATCC de Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Enterococcus faecalis, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa y Candida albicans a una concentración de 2 mg/mL.","PeriodicalId":86850,"journal":{"name":"Revista de la Facultad de Farmacia, Universidad Central de Venezuela","volume":"28 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2022-01-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"75893660","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}
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