BioRN: Pharmaceutical Chemistry (Topic)最新文献

{"title":"Synthesis and Antimicrobial Activity of 3-(2-N-(aryl,acyl)amino-5-methyl-1,3-thiazol-4-yl)-2H-chromen-2-ones","authors":"S. Vlasov, S. Kovalenko, I. Orlenko, I. Zhuravel, K. Krolenko, V. Vlasov","doi":"10.15587/2519-4852.2020.221701","DOIUrl":"https://doi.org/10.15587/2519-4852.2020.221701","url":null,"abstract":"Мета. Метою даної роботи стало дослідження методів отримання та антимікробної активності 3-(2-N-(арил,ацил)аміно-5-метил-1,3-тіазол-4-іл)-2H-хромен-2-онів. Матеріали та методи . 1 Н ЯМР спектри записані на приладі Varian Mercury-200 (200 MГц), 13 C ЯМР спектри записані на приладі Bruker Avance 500 1 H ЯМР (500 MГц) та 13 C ЯМР (125 MГц) в ДМСО-d 6 та CDCl 3 . ВЕРХ-МС аналіз сполук проведений на приладі Agilent 1100 HPLC із хімічною іонізацією при атмосферному тиску (APCI). Дослідження протимікробної активності сполук проводили методом дифузії в агар. Докінгові дослідження здійснювали за допомогою Autodock Vina. Результати та обговорення . Взаємодією 3-(2-бромопропаноїл)-2H-хромен-2-онів із N-заміщеними тіосечовинами отримано нові похідні 3-(2-N-(арил,ацил)аміно-5-метил-1,3-тіазол-4-іл)-2H-хромен-2-онів. Дослідження протимікробної активності отриманих сполук дозволило виявити зразки активні по відношенню до штамів E. сoli та P. aeruginosa. Серед тестованих сполук найбільшу протимікробну активність проявив 8-метокси-3-{2-[(2-метоксифеніл)аміно]-5-метил-1,3-тіазол-4-іл}-2H-хромен-2-он, який перевищів за активністю препарат порівняння Стрептоміцин по відношенню до штаму E. coli. Деякі з тестованих сполук виявили високу активність по відношенню до P. aeruginosa. Докінгові дослідження, проведені для синтезованих сполук показали, що вони можуть зв'язуватися з активним сайтом бактеріальної тРНК (гуанін37-N1)-метилтрансферази. Висновки. Отримані нові похідні 2H-хромен-2-онів з 2-N-(арил,ацил)аміно-5-метил-1,3-тіазол-4-іл фрагментом у положенні 3 за реакцією синтеза тіазолів по Ганчу, з використанням у якості вихідної сполуки 3-(2-бромопропаноїл)-2H-хромен-2-онів. Дослідження антимікробної активності дозволили виявити серед синтезованих сполук нові похідні 2H-хромен-2-онів у якості сполук, які не поступаються за своєю активністю препарату порівняння стрептоміцину або переважають його. Докінгові дослідження виявили, що синтезовані сполуки можуть бути інгібіторами бактеріальної тРНК (гуанін37-N1)-метилтрансферази, яка є ферментом важливим для виживання різних бактерій, у тому числі P. aeruginosa, в умовах стресу","PeriodicalId":171467,"journal":{"name":"BioRN: Pharmaceutical Chemistry (Topic)","volume":"7 1","pages":"0"},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"2020-12-30","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"123622048","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}

{"title":"Polylysine-Bilirubin Conjugates Maintain Functional Islets and Promote M2 Macrophage Polarization","authors":"Ying-zheng Zhao, Zhiwei Huang, Yuan-Yuan Zhai, Chu-Chu Du, Helin Xu, Jian Xiao, Longfa Kou, Qing Yao","doi":"10.2139/ssrn.3686388","DOIUrl":"https://doi.org/10.2139/ssrn.3686388","url":null,"abstract":"Macrophage polarization has been considered as one main factor that contributes to the pro-inflammatory milieu of the transplanted islets and caused significant islet loss. Bilirubin possesses protective effects in islet transplantation, but how to deliver the drug along with the islet graft has not yet been harnessed. More importantly, whether bilirubin or its derivates could modulate macrophage polarization during the host rejections has also not been answered. To this end, we aimed to develop an ε-polylysine-bilirubin conjugate (PLL-BR) to encapsulate the islets for protection and explore its macrophage modulation activities. In vitro studies indicated that PLL-BR tightly adheres to the islet surface, and achieved enhanced cytoprotective effects against oxidative and inflammatory conditions by promoting M2 type macrophage polarization. In vivo data demonstrated that PLL-BR protected islets successfully prolonged the period of euglycemia in diabetic mice and accelerated the clearance rate of blood glucose by maximumly maintain the insulin secretion function. The PLL-BR encapsulated islets elicited anti-inflammatory response characterized by the elevated proportion of M2 macrophage markers and local vascularization compared to untreated islets. Hence PLL-BR might serve as a useful tool for reprograming the macrophage polarization and providing a more efficient immune protection for transplanted islets and improve the outcomes.","PeriodicalId":171467,"journal":{"name":"BioRN: Pharmaceutical Chemistry (Topic)","volume":"29 1","pages":"0"},"PeriodicalIF":0.0,"publicationDate":"1900-01-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":null,"resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":"115149153","PeriodicalName":null,"FirstCategoryId":null,"ListUrlMain":null,"RegionNum":0,"RegionCategory":"","ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":"","EPubDate":null,"PubModel":null,"JCR":null,"JCRName":null,"Score":null,"Total":0}