【J. Org. Chem.】上海有机所孟繁柯课题组:钴催化的靛红衍生物与芳基硼酸的对映选择性芳基化反应
CBG资讯
2025-10-20 10:30
文章摘要
背景:具有对映体富集特性的3-羟基-2-吲哚酮是构建生物活性分子的重要砌块,现有合成方法存在底物难获得、条件苛刻等问题。研究目的:开发钴催化靛红衍生物与芳基硼酸的对映选择性芳基化新方法,以廉价金属实现高效合成。结论:该方法以CoI2/(S,S)-BDPP为催化体系,在70℃条件下实现多种取代芳基硼酸与靛红衍生物的芳基化反应,最高收率达98%、对映选择性98:2 er,可克级制备并能进一步功能化为天然产物中间体,为手性叔醇合成提供了新策略。
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