上海交大刘家旺/高申团队:钯催化1, 5-烯炔不对称5-exo-dig环化/羰基化反应合成构型超稳定的轴手性苯乙烯
CBG资讯
2025-10-27 10:30
文章摘要
背景:轴手性苯乙烯作为新型手性骨架,在天然产物合成、药物化学和不对称催化等领域具有重要应用价值,但传统合成方法面临构象稳定性差和多重选择性控制困难等挑战。研究目的:开发钯催化1,5-烯炔的不对称环化/羰基化新策略,通过逆转金属氢物种反应顺序实现5-exo-dig环化,构建构型超稳定的轴手性苯乙烯。结论:成功合成系列高对映选择性轴手性苯乙烯,其旋转能垒达35.9 kcal mol⁻¹以上,在150℃下保持构型稳定,并衍生出新型单膦配体,在不对称催化中展现良好手性诱导能力。
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