【Org. Lett.】南通大学吴新星课题组：钯催化芳基氟磺酸酯及含酚药物的后期烯基化反应

背景：酚羟基广泛存在于天然产物和药物分子中，传统上常转化为芳基卤化物或三氟甲磺酸酯用于交叉偶联，但存在成本高或选择性难题。芳基氟磺酸酯作为廉价替代试剂，在Suzuki等偶联中已有应用，但涉及卡宾的偶联反应尚未见报道。研究目的：南通大学吴新星课题组旨在开发一种钯催化芳基氟磺酸酯与磺酰腙的交叉偶联烯基化方法，以实现含酚药物的高效、低成本后期修饰。结论：该方法成功实现了芳基氟磺酸酯与N-对甲苯磺酰腙的烯基化反应，具有优异的化学选择性（优先反应芳基-OSO2F键而不影响芳基-Cl键）、底物普适性广，并适用于雌酮等生物活性分子的后期修饰，克级合成和“一锅法”转化展示了其实用性，为药物分子多样化和二芳基烯烃构建提供了新策略。