【Org. Lett.】洛阳师范学院汪淼/赵邦屯:基于“剪裁-缝合”策略:两种烯烃的磺酰甲基化接力反应合成内酰胺-色满酮杂化砜
CBG资讯
2025-10-27 10:30
文章摘要
本文背景聚焦于磺酰基结构单元在药物化学中的重要性,特别是烷基-烷基型磺酸酯作为关键药效团的应用需求。研究目的是开发一种基于工业原料雕白粉的"剪裁-缝合"策略,实现N-烯丙基溴代酰胺与邻羟基芳基烯胺酮的磺酰甲基化接力反应,以高效构建内酰胺-色满酮杂合型烷基-烷基磺酸酯类化合物。研究结论表明,该方法无需外加还原剂,雕白粉同时作为超强电子给体、"SO₂"源和"C1"源三重角色,展现出优异的底物适用性和克级规模合成潜力,并通过机理实验证实了自由基反应途径和SO₂˙⁻插入机制,为复杂磺酰化杂环分子的合成提供了新思路。
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