【Angew. Chem.】法国卡昂诺曼底大学Tatiana Besset：一种高效制备高度官能团化哌啶的方法

本文背景：氟化化合物在药物化学中具有重要意义，而哌啶是FDA批准药物中最常见的骨架之一。研究目的：开发一种通用、非对映选择性强且操作简便的方法，用于合成含有-CF₃、-CF₂H或-CF₂CO₂Et基团的高度官能团化哌啶。结论：法国卡昂诺曼底大学Tatiana Besset课题组报道了一种使用廉价、非均相Pd/C催化剂，在空气和湿气耐受条件下对多种氟化吡啶进行氢化的可靠方法。该方法以良好的至优异的收率（高达98%）和非对映选择性（dr高达95:5）合成了一系列顺式氟代哌啶。研究通过核磁共振对产物进行了充分表征，并展示了该方法的合成实用性，包括克级规模制备、合成抗精神病药物美哌隆的三氟甲基化类似物，以及催化剂的回收利用。