陕西师范大学薛东/董建洋课题组：光促进镍催化芳基溴化物与酰肼的C-N偶联反应

背景：N-芳基酰肼是药物分子和生物活性分子的重要结构单元，其高效合成具有重要的研究意义。传统的合成方法如Buchwald-Hartwig胺化和Ullmann-Ma反应存在配体复杂、条件苛刻等问题，而现有光氧化还原/镍协同催化策略需要昂贵的Ir光催化剂，底物范围有限。研究目的：开发一种无需外加光敏剂、条件温和、底物范围广的N-芳基酰肼合成新方法。陕西师范大学薛东/董建洋课题组报道了光促进镍催化芳基溴化物与酰肼的C-N偶联反应，以有机胺作碱，无需外加光敏剂和添加剂。结论：该方法成功实现了94种底物的高效偶联，展示了优异的官能团兼容性，包括醛基、羟基、氰基等活性基团。通过一锅两步法成功合成了药物分子塞来昔布、SC-560和利扎曲坦，其中利扎曲坦的合成是目前已知最为简洁的路线。该方法为N-芳基酰肼的合成提供了一种绿色、通用且高效的策略，具有重要的合成应用价值。