郑州轻工业大学刘双良/南京大学朱少林：通过硼氮杂萘烯烃的不对称远程氢官能团化模块化构建手性萘生物电子等排体

本文报道了郑州轻工业大学刘双良与南京大学朱少林课题组合作的一项研究，发展了一种通过硼氮杂萘烯烃的不对称原位及远程氢官能团化来模块化合成α-手性硼氮杂萘的通用策略。背景方面，萘骨架广泛存在于药物分子中，其生物电子等排体硼氮杂萘因可调的电子性质和氢键供体能力备受关注，但高效合成手性硼氮杂萘的方法仍极为匮乏。研究目的旨在利用NiH催化体系，结合多功能手性PyrOx配体，实现以易得的B-烯基-2,1-硼氮杂萘底物和溴代芳烃为原料的不对称氢芳基化反应。结论表明，该方法在温和条件下以良好收率、单一区域选择性和高对映选择性得到α-芳基烷基-2,1-硼氮杂萘产物，兼容多种官能团，并可应用于药物分子类似物的合成。DFT计算和机理实验揭示氧化加成是对映选择性的决定步骤。多种衍生化实验进一步验证了该方法的实用性，为手性萘等排体的构建提供了简洁模块化途径，在药物发现和材料化学中具有广阔前景。