重庆医科大学聂神有课题组Green Chem.：铑催化的Lossen重排反应获得吲哚-3-脲/氨基甲酸酯衍生物的通用和安全策略

背景：吲哚-3-脲和氨基甲酸酯衍生物是药物开发中的重要骨架，但传统合成方法依赖DPPA介导的Curtius重排，涉及叠氮化物等危险化学品，存在安全隐患和可持续性问题。研究目的：重庆医科大学聂神有课题组开发一种安全、绿色且通用的合成新策略，用于制备吲哚-3-脲/氨基甲酸酯衍生物。结论：该团队以[Cp*RhCl₂]₂为催化剂，通过C-H键活化/Lossen重排串联反应，在温和条件下一锅法高效合成目标化合物，底物范围广泛，产率中等至优良。该方法避免了叠氮化物，符合绿色化学原则，并成功应用于多种药物和天然产物的后期官能团修饰。控制实验和动力学研究揭示了反应机理，证实了其实用性和规模化潜力。