钯催化α-羟基炔卤的环化偶联反应：一个获取1',2-二卤-1,2'-联萘化合物的实用方法

背景：1,1'-联萘骨架类配体在有机合成中应用广泛，但其同分异构体1,2'-联萘因缺乏系统的合成方法而应用较少。不对称的1,2'-联萘骨架在不对称合成中具有独特的分子识别能力和更高的选择性，引入不同活性的卤素可实现对联萘配体催化剂的发散性构建。研究目的：开发一种简便高效的方法来合成1',2-二卤-1,2'-联萘化合物，以解决传统合成方法需要预官能团化、反应条件苛刻等问题。结论：本研究使用易得的α-羟基炔卤为原料，通过钯催化实现分子内芳环参与的碳亲核钯化和随后的交叉炔基化，成功发展了一锅两步法合成1',2-二卤-1,2'-联萘的新颖路线。该方法具有良好的实用性，能够通过卤素活性的差异选择性转化，合成一系列高价值的1,2'-联萘衍生物，如双齿P-S配体和双齿P-芳基配体等，有望在催化领域得到实际应用。