【Org. Lett.】广西大学段文贵与广西师大潘英明/唐海涛电化学合成新进展:Shono氧化策略实现含甘氨酸肽的C–N键直接构建
CBG资讯
2026-06-16 10:30
文章摘要
本研究针对传统Shono氧化反应高电极电势限制底物兼容性的问题,提出了一种间接电氧化策略,旨在温和条件下实现含甘氨酸肽的C–N键直接构建。研究背景显示,Shono氧化是胺类α-C–H键官能化的经典电化学方法,但高电势限制了底物范围;甘氨酸酯作为理想底物,其C–C与C–P键构建已有报道,但C–N键的电化学构建尚待探索。研究目的聚焦于开发无过渡金属催化、通过可控阳极氧化实现甘氨酸衍生物及肽类底物的氮杂芳基化反应。结论表明,该方法成功实现了含甘氨酸天然产物、药物分子及多肽α-C–H键的直接N-杂芳基化,高效构建C–N键,且条件温和、官能团耐受性广,克级反应与流动电化学验证了其实用价值。修饰产物显示出显著优于未修饰底物的抗肿瘤活性,为潜在生物活性分子的发现提供了新途径。
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