【Science】芝加哥大学Mark D. Levin组：喜忧参半！利用叠氮钠将吡啶C/N替换骨架编辑成哒嗪

芝加哥大学Mark D. Levin课题组报道了一种C/N替换单原子骨架编辑方法，可以将吡啶高效转化成哒嗪。该方法通过N-氨基化、SNAr反应叠氮化和光化学反应三步实现，具有开创性但也存在安全风险和底物兼容性问题。背景方面，药物分子中氮杂环结构的稍许变化会显著影响候选药物的理化性质，但合成不同结构氮杂环通常需要设计不同合成路线。研究目的是通过骨架编辑策略将易得到的氮杂环（如吡啶）后期转化成相对研究少的氮杂环（如哒嗪）。结论表明，该方法具有开创性，但也存在明显的安全风险和底物兼容性问题。