【Org. Lett.】广州医科大学袁克东课题组：Pd(II)/Cu(I)协同催化吲哚的C2/C3双C–H官能化反应

广州医科大学袁克东课题组研究了Pd(II)/Cu(I)协同催化体系下的吲哚C2/C3双C-H官能化反应。该研究背景基于吲哚类化合物在生物活性分子中的重要性，以及传统多步合成方法的局限性。研究目的是开发一种高效、高化学选择性的方法，直接实现吲哚的双C-H官能化。通过使用双功能芳基磺酰试剂，反应在无配体条件下成功合成了C2-芳基化和C3-氯化/硫化的产物，并展示了广泛的底物适用性。研究结论表明，该反应通过PdIII介导的亲电C-H官能化路径，为合成生物活性化合物提供了新策略，拓展了吲哚衍生物的合成方法学，具有重要的药物化学和材料科学应用价值。