西安交大李义平教授团队J. Med. Chem.：新型6H-苯并[c]苯并吡喃系列PI3Kα选择性抑制剂的合理设计

西安交大李义平教授团队与佛罗里达大学李成龙教授合作，成功设计并合成了一种新型6H-苯并[c]苯并吡喃系列的PI3Kα选择性抑制剂XJTU-L453。该研究针对PI3Kα的过度活化在多种实体瘤中的关键作用，旨在开发具有自主知识产权的高选择性抑制剂。XJTU-L453在分子动力学模拟和细胞实验中表现出对PI3Kα的高度选择性和抑制活性，优于已上市的alpelisib。体内实验进一步证实了其良好的药动学性质和显著的抗肿瘤效果，为开发新型抗肿瘤药物提供了有力支持。目前，该团队已启动XJTU-L453的临床前研究工作。