中国药科大学，最新Nature子刊：分子影像引导发现强效天然FAPα抑制剂用于肝纤维化治疗

背景：肝纤维化是慢性肝病向肝硬化及肝癌进展的关键阶段，全球有8.44亿患者，现有治疗手段有限。研究目的：开发基于分子影像引导的高通量筛选平台，以发现针对FAPα的强效天然抑制剂，用于肝纤维化的精准诊断与治疗。结论：本研究设计并合成了一种近红外荧光/光声双模态探针Cs-FAP，能特异性响应FAPα并实现高灵敏实时成像。利用该探针结合高内涵筛选平台，从95种药用植物中鉴定出苏木查尔酮（Sap）作为高效低毒FAPα抑制剂（KD=3.88 μM）。在三种肝纤维化小鼠模型中，Sap均显著减轻胶原沉积并改善肝功能，其机制是通过抑制FAPα-PI3K-AKT信号通路，阻断肝星状细胞活化。该研究建立了从分子成像到候选药物验证的完整体系，为肝纤维化诊疗提供新工具。