【JACS】上海科技大学杨晓瑜课题组：有机催化实现轴手性螺烷与亚烷基环烷烃的统一不对称合成

本文介绍了上海科技大学杨晓瑜课题组与上海师范大学周庆海课题组合作，通过手性磷酸（CPA）催化的不对称还原胺化策略，实现了两类具有挑战性的轴手性骨架——轴手性螺烷和轴手性亚烷基环烷烃的统一不对称合成。研究背景指出，尽管轴手性联芳基等化合物已有较多研究，但轴手性螺烷和亚烷基环烷烃因立体控制难度高而进展有限。研究目的是开发一种非酶催化的、高效的远程立体控制方法。实验结果表明，该催化体系在温和条件下以高收率（最高96%）和高对映选择性（最高99:1 er）合成了多种轴手性产物，底物适用性广泛，并成功应用于药物分子的后期修饰和双螺烷等复杂结构的构建。DFT计算揭示了手性磷酸的远端1-萘基与底物间的C-H…π等非共价相互作用是实现优异对映选择性的关键。结论指出，该研究为合成这两类轴手性骨架提供了通用、高效的策略，并展示了其在药物化学和手性分子设计中的潜在应用价值。