东亚/东南亚药用植物八角茴香特征性成分“异戊烯基去芳构化苯丙素/木脂素”研究进展：镇痛药效及新连接类型木脂素“八角新木脂素”

八角茴香（Illicium verum）是一种重要的药食同源植物，广泛分布于东亚和东南亚地区，其果实具有温阳散寒、理气止痛的功效。该植物富含多糖、挥发油、苯丙素、萜类等化学成分，其中异戊烯基去芳构化苯丙素/木脂素被认为是八角属的特征性成分，但目前其生物活性研究多局限于体外实验，缺乏体内药效学探索。本文旨在从八角茴香根中分离并鉴定新的异戊烯基去芳构化苯丙素/木脂素，并评估其镇痛活性。研究通过硅胶柱色谱、ODS柱色谱和高效液相色谱法分离得到7个化合物，其中包括两对新骨架异戊烯基去芳构化新木脂素对映异构体（1a/1b和2a/2b），这些化合物具有前所未有的9.2′,8.O.3′新连接类型，以及生源相关的苯丙素类化合物。通过冰醋酸诱导的斑马鱼疼痛模型和福尔马林诱导的小鼠舔咬爪实验，首次发现这些化合物具有显著的镇痛活性，其效果与阳性药双氯芬酸钠相当，且呈剂量依赖性。结论：本研究不仅扩展了异戊烯基去芳构化苯丙素/木脂素的结构多样性，还首次证明了其体内镇痛药效，为开发新型镇痛药物提供了先导化合物和结构骨架。