【Org. Lett.】天津大学杜云飞教授团队：氨基-l³-高价碘试剂实现醛一锅法合成腈

背景:氰基官能团广泛存在于药物和天然产物中,传统腈合成方法存在使用有毒试剂、苛刻反应条件等局限。研究目的:天津大学杜云飞教授团队开发了一种使用氨基-λ³-高价碘试剂,在无添加剂条件下从醛一锅法直接合成腈的方法。该方法中试剂同时作为氮源和氧化剂,产生的碘苯甲酸可通过简单萃取回收。结论:该方法适用于芳香族、烯烃和脂肪族醛,以及药物前体和复杂分子的合成,具有底物范围广、反应条件温和、无需色谱纯化等优点。在克级规模实验中成功制备了全视黄腈,并应用于多个药物前体合成。对照实验表明反应通过亚胺中间体进行,排除了自由基途径。