【JACS Au】中国海洋大学邵长伦课题组：前所未有的芳基偶联环肽启发天然产物类抗结核先导分子的发现

背景：结核病是全球致命威胁，耐药病原体进化阻碍防控，急需新型抗结核药物。海洋天然产物是创新药物重要来源，但挖掘强效抗结核先导化合物是难点。研究目的：基于海洋真菌中首次发现的芳基偶联环肽versicomycin，设计合成环七肽化合物库，探索芳基取代和氨基酸残基对活性的影响，系统评价抗结核活性、构效关系和抗菌效果。结论：候选化合物CHNQD-02353对结核分枝杆菌活性显著提升，选择性高，体外生物相容性好且与一线药物协同，体内有效减少细菌数量和炎症因子，是前景抗结核候选分子。