【Org. Lett.】重文理屈川华团队:可见光诱导“碳”插入,让吡咯环库“一键扩容”
CBG资讯
2025-10-12 10:30
文章摘要
背景:吡咯环作为药物化学中的关键结构,传统合成方法存在预官能团化依赖和条件苛刻等问题。研究目的:开发一种无需金属催化剂和光敏剂的可见光诱导碳插入策略,实现吡咯环的绿色高效构建。方法通过三乙胺介导的卤键作用,使ArCOCF₂Br同时产生溴自由基和二氟烷基自由基,依次激活烯胺的sp²和sp³碳氢键,完成CF₂COAr片段的三重断裂插入。结论:该方案成功合成稠环和高度修饰的吡咯衍生物,底物范围广且可克级放大,为药物先导化合物开发提供了新途径。
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