【Org. Lett.】首尔大学Sanghee Kim：Kopsia生物碱五环骨架的不对称合成

本文聚焦Kopsia生物碱五环核心骨架的不对称合成研究。背景方面，Kopsia属吡咯氮杂辛生物碱具有复杂多环结构和显著药理活性，但其核心结构合成难度大，尤其立体选择性控制存在挑战。研究目的旨在开发从共同中间体出发的高效不对称合成路线。作者以L-脯氨酸为手性源，通过C-N-C手性转移构建α-叔胺中间体，利用Friedel-Crafts反应形成八元环，并创新性地应用去芳构化吲哚-Claisen重排构建桥连五环骨架。结论表明，该路线仅需6步即可高效完成核心骨架构建，对映选择性超过98%，关键中间体具有多样化衍生潜力，为后续全合成奠定了重要基础。