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Nat. Chem.：有机催化的BN等排体与BN-2,1-氮硼杂萘的高效合成

CBG资讯 2025-10-03 10:00
文章摘要
背景：在药物设计中，生物电子等排体替换是改善化合物药理活性的重要工具，其中硼氮杂环作为萘类化合物的BN等排体具有更优的代谢稳定性和水溶性。研究目的：开发一种高效合成BN-2,1-氮硼杂萘衍生物的方法，克服现有合成策略的局限性。结论：通过有机催化三组分反应，利用环酮、2-甲酰基芳基硼酸和TMSN3，实现了环稠合BN等排体的模块化合成，具有广泛的底物适用性和官能团兼容性，为药物分子编辑提供了新思路。
Nat. Chem.：有机催化的BN等排体与BN-2,1-氮硼杂萘的高效合成
查看文献： Organocatalysed three-component modular synthesis of BN isosteres and BN-2,1-azaboranaphthalenes via Wolff-type rearrangement
查看期刊： Nature chemistry
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