【JOC】上海工程技术大学药物绿色工艺与功能分子研发创新团队：丙炔酸甲酯作为双功能添加剂实现次磺酰胺与叔胺的S-苄基化反应

本文报道了上海工程技术大学冯煌迪/黄立梁课题组开发的一种新型硫亚胺合成方法。研究背景指出含硫化合物在药物和天然产物中广泛存在，传统合成方法存在使用贵金属催化剂或危险试剂的局限性。研究目的是开发无需碱和金属催化剂的替代策略。该方法使用丙炔酸甲酯作为双功能添加剂，实现次磺酰胺与叔胺的直接S-苄基化反应，在室温条件下20分钟内即可完成，具有操作简便、底物适用范围广、产率高等优点。结论表明该方法成功合成了多种硫亚胺衍生物，并通过克级实验和后期功能化应用证明了其实用价值，为药物化学和配体设计提供了新思路。