Cell|CD36 介导的蛋白水解靶向嵌合体（PROTACs）内吞作用
Ge Team
2025-09-14 22:37
文章摘要
背景：PROTACs作为新型靶向蛋白降解技术，其细胞摄取机制尚不明确，尤其是大分子量（eRo5/bRo5）化合物的渗透性问题制约其发展。研究目的：揭示PROTACs的细胞摄取机制，并开发优化策略提升其生物利用度。结论：研究发现CD36是PROTACs及eRo5/bRo5分子的关键内吞受体，通过CD36-EEA1/Rab5通路介导内吞；利用前药策略增强PROTACs与CD36结合能力，可显著提升细胞摄取效率与抗肿瘤活性，为解决"溶解性-渗透性"矛盾提供新方向。
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