Nat. Commun.| 基于聚乳酸自组装的拆分-组装型PROTAC:实现高效、长效的蛋白降解
Ge Team
2025-12-26 19:08
文章摘要
背景:PROTAC技术能靶向“不可成药”蛋白,但传统PROTAC分子量大、代谢快、成药性差。研究目的:开发基于聚乳酸-聚乙二醇自组装纳米颗粒的“拆分-混合”PROTAC,以改善生物利用度和循环时间。结论:该策略通过将PROTAC拆分为两个配体并共组装到PLA-PEG载体上,实现了高效、长效的蛋白降解,在细胞和动物模型中展现出优于传统PROTAC的肿瘤抑制效果和良好靶向性,为蛋白降解疗法提供了新平台。
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