【Nat. Chem.】苏黎世联邦理工大学Bill Morandi组:碳/氮原子替换将吲哚直接骨架编辑成苯并咪唑
CBG资讯
2025-09-08 09:00
文章摘要
背景:原子尺度选择性编辑有机分子是有机化学的重要研究方向,尤其C/N原子替换骨架编辑因能最小化改变分子结构而备受药物化学关注。研究目的:苏黎世联邦理工大学Bill Morandi课题组旨在开发无需预活化的直接C/N原子替换方法,将药用价值显著的吲哚骨架转化为苯并咪唑。结论:成功以PIDA为氧化剂、氨基甲酸铵为氮源,通过氧化裂解/氧化氨基化/Hofmann类重排/环化过程实现转化,该反应具有优异底物普适性和官能团耐受性,完成15种类药分子衍生化,为药物优化提供新策略。
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