【Org. Lett.】中国科学院上海药物研究所陆晓杰：通过二硼介导的环化反应实现7,8-二氢蝶啶酮的DNA偶联合成

背景：DNA编码化学库技术受限于温和的DNA兼容条件，导致许多药物关键杂环难以引入。7,8-二氢蝶啶酮作为重要药理骨架，传统合成方法与DNA标记化学不兼容。研究目的：开发在DNA兼容条件下高效构建7,8-二氢蝶啶酮骨架的新方法。结论：研究团队创新性地发展了两种二硼介导的环化策略，在温和水相条件下实现了该骨架的DNA偶联合成，产率最高达99%，具有广泛底物适应性和优异DNA兼容性，为DECL化学空间扩展提供了有力工具。