【Chin. J. Chem.】河北大学齐静/段小勇团队：氮杂环卡宾不对称催化[5+1]环加成反应对氮杂螺[4.5]癸烷的构建

背景：氮杂螺[4.5]癸烷是多种天然产物和生物活性分子的核心结构，具有重要药理活性，但现有合成方法主要集中于外消旋体构筑，缺乏高对映选择性合成策略。研究目的：河北大学齐静/段小勇团队旨在开发一种氮杂环卡宾不对称催化方法，通过[5+1]环加成反应实现对功能化氮杂螺[4.5]癸烷的高对映选择性构建。结论：该研究成功实现了通过电子效应和位阻效应调控3-胺基马来酰亚胺的单一区域选择性，在温和条件下高效合成了氮杂螺[4.5]癸烷骨架，具有原料易得、官能团兼容性广、可应用于药物分子修饰等特点，展现了在合成化学和药物化学领域的潜在应用价值。