Angewandte Chemie|CDK12/13和BRD4分子胶降解器的合理设计

本文探讨了靶向蛋白质降解（TPD）的新兴治疗方法，特别是分子胶降解剂的合理设计。研究背景基于分子胶降解剂传统发现方式的偶然性，提出了机制指导的设计方法。研究目的是通过将疏水芳环或双键等胶合部分加入小分子抑制剂，将其转化为降解剂，避免对特定E3泛素连接酶募集剂的需求。研究结论表明，这种方法成功地将CDK12/13双重抑制剂和BRD4抑制剂转化为有效的降解剂，并展示了其在抗增殖活性中的潜力。