南开王晓晨Nat. Chem.：三级胺化合物模块化烷基生长新方法——硼催化炔烃选择性插入C–C键

本文介绍了南开大学王晓晨课题组在Nature Chemistry上发表的一项研究，该研究开发了一种硼催化的方法，通过炔烃选择性插入C–C键实现三级胺化合物的模块化烷基生长。背景方面，中环和大环胺衍生物因其优异的靶标结合能力和代谢稳定性在药物化学领域具有重要应用价值，但传统合成方法面临动力学和热力学挑战。研究目的是开发一种无需过渡金属催化的方法，通过C–H键向C–C键的官能团转化，实现炔烃对三级胺的插入反应。结论表明，该方法具有广泛的底物适用性，能够高效构建7至15元的中大环胺结构，并成功应用于药物分子的后期官能团化，为解决中环及大环胺类化合物制备难题提供了新策略。