【Angew. Chem.】Takaaki Sato团队：内酰胺策略新应用，Isodaphlongamine H的全合成

本文介绍了日本庆应义塾大学Takaaki Sato团队开发的一种基于内酰胺策略的全新合成方法，成功实现了Isodaphlongamine H的全合成。研究背景源于交让木属生物碱的多样性和生物活性，这些天然产物因其复杂的结构和潜在药用价值而备受关注。研究目的是通过内酰胺策略快速构建复杂环状胺类化合物，并探索其生物活性。关键步骤包括内酰胺的烷基化、N-氧化反应和铱催化下的还原[3+2]环加成反应，最终以23步反应、0.8%的总产率完成全合成。值得注意的是，脱氧后的五环中间体对HeLa和U937细胞系展现出比Isodaphlongamine H更强的细胞毒性，具有作为先导化合物的潜力。