【Angew. Chem.】默克奖得主Clayden：含β-离去基团极性氨基酸的不对称分子内α-芳基化反应

本文介绍了英国布里斯托大学Jonathan Clayden教授团队在极性氨基酸不对称分子内α-芳基化反应方面的研究成果。背景方面，四取代氨基酸（QAAs）是药物、农用化学品及天然产物合成的重要模块，但立体选择性α-芳基化策略鲜有报道。研究目的是开发一种新策略，实现功能化极性氨基酸（包括丝氨酸和半胱氨酸）的对映选择性芳基化，避免竞争性消除反应。通过将氨基酸杂原子侧链整合至环状结构中，成功降低了消除反应的发生概率。结论表明，该方法具有普遍的底物适用性与官能团兼容性，无需过渡金属催化剂或复杂辅助试剂，为探索新型化学空间提供了可能。