【 Angew. Chem.】上海有机所张新刚课题组：镍催化下亚胺的极性反转二氟烷基化反应构建 β-二氟烷基胺

本文介绍了中国科学院上海有机化学研究所张新刚课题组在镍催化下亚胺的极性反转二氟烷基化反应方面的研究成果。背景方面，脂肪胺存在于众多生物活性分子中，通过引入二氟亚甲基（CF₂）可以显著降低邻近胺基的碱性，并提升分子的脂溶性与代谢稳定性。研究目的在于开发一种高效且通用的β-二氟烷基胺合成方法，克服传统方法在底物适用性上的限制。该研究通过极性翻转策略，将电亲性的亚胺转化为亲核性的2-亚烯丙基阴离子，在镍催化下与二氟烷基卤代物进行交叉偶联，实现了β-二氟烷基胺的高效构建。结论表明，该方法具有底物适用性广、反应效率高、操作简便等优势，并在生物活性分子的构建与药物分子修饰方面展现出应用前景。