JACS|利用噬菌体展示技术鉴定靶向蛋白质相互作用的共价环肽抑制剂

本文介绍了一种利用噬菌体展示技术鉴定靶向蛋白质-蛋白质相互作用（PPI）的共价环肽抑制剂的方法。研究背景指出，大环化合物因其独特的结构和灵活性，能够有效靶向传统小分子难以处理的蛋白质界面。研究目的是开发一种新的筛选平台，结合共价化学和大环化合物文库，以鉴定能够阻断特定PPI的不可逆结合抑制剂。通过使用SARS-CoV-2刺突蛋白作为靶标，研究展示了该方法的有效性，并成功鉴定了多种具有高效力的共价环肽抑制剂。结论表明，这些抑制剂在细胞模型中能够有效阻断病毒复制，且具有不可逆结合的特性，显示出作为抗病毒药物的潜力。