清华大学深圳国际研究生院林进顺团队合作JACS：在手性芳基生物电子等排体的合成及其在抗肿瘤药物研究方面取得进展

清华大学深圳国际研究生院林进顺团队与南方科技大学刘心元团队合作，开发了一种新的路易斯酸催化双环[1.1.0]丁烷与香豆素、2-吡喃或色酮的不对称分子间[2π + 2σ]环加成反应，成功合成了结构多样的手性双环[2.1.1]己烷（BCHs）。这些手性BCHs能够替代抗肿瘤药物Sonidegib和非肽类小分子PD-1/PD-L1抑制剂BMS-202中的苯环，显示出更好的溶解性和代谢稳定性，同时保持了相当的抗肿瘤活性。研究结果表明，手性多取代BCHs作为苯环生物电子等排体在药物化学中具有潜在的应用价值。