陕西师范大学薛东/董建洋团队Org. Lett.：光促进Katritzky盐参与的[1.1.1]螺桨烷杂芳基化

陕西师范大学薛东/董建洋团队报道了一种光促进的Katritzky盐参与的[1.1.1]螺桨烷杂芳基化反应，该反应能够快速构建一系列新颖的双环[1.1.1]戊烷（BCP）杂芳环骨架分子。BCP作为芳烃的生物电子等排体，在药物发现中具有重要作用。传统合成杂芳基BCP的方法通常需要金属试剂和多步合成，而该研究通过光促进的多组分自由基反应，实现了从廉价丰富的胺和氨基酸原料直接合成杂芳基BCP。研究结果表明，该反应在390 nm激发下，使用Cs2CO3作为添加剂，DMA作为溶剂，能够在室温下高效进行，且适用于多种取代基的Katritzky盐和杂芳环。此外，作者还验证了该方法的通用性和后期功能化的可行性，为发现更多含BCP骨架的生物活性分子提供了新途径。