余金权团队最新Angew：铜催化γ-C(sp3)-H键的内酰胺化和亚氨基内酯化反应

余金权团队在Angew. Chem. Int. Ed.上发表了一项研究，报道了一种铜催化对甲苯磺酰基保护的脂肪族酰胺中γ-C(sp3)-H键的内酰胺化和亚氨基内酯化反应。该方法使用廉价的Selectfluor作为唯一的氧化剂，通过改变反应条件，可以分别获得γ-内酰胺或γ-亚氨基内酯衍生物。研究展示了该方法在合成结构多样的螺环、稠合和桥接的内酰胺和亚氨基内酯以及异吲哚啉酮方面的应用。此外，通过后期衍生化实验，还能合成一系列具有重要生物学意义的骨架，如γ-氨基酸、δ-氨基醇和吡咯烷等。该研究为γ-内酰胺和亚氨基内酯的合成提供了新的途径，并展示了其在生物活性分子合成中的潜力。