吴劼课题组 : C (sp³)–H 的不对称硫亚胺化反应

本文由台州学院吴劼课题组报道，背景是四价硫手性化合物在天然产物、药物和农用化学品中具有重要应用，其中硫亚胺作为亚砜的生物电子等排体备受关注，但直接不对称构建硫亚胺面临挑战。研究目的是开发一种基于光氧化还原与铜协同催化体系，以易得的硫酰胺为试剂，实现C(sp³)–H键的直接不对称硫亚胺化反应。通过合理设计N,N,N-三齿配体，该反应在温和条件下高效构建手性硫亚胺产物，底物适用范围广，产物收率最高达99%，对映选择性最高达99% ee。结论表明，该反应机理涉及芳基自由基介导的分子间氢原子转移生成烷基自由基，随后发生不对称硫烷基化转化，为高效合成高对映选择性硫亚胺提供了新策略。