河南师大郭海明/谢明胜Org. Lett.：α-溴代酰基吡唑的催化不对称亲核胺化及动力学拆分

背景：手性α-氨基酸衍生物具有优异的生物活性和合成价值，手性α-卤代羧酸衍生物可作为立体专一性转化的关键中间体，开发高效的合成方法具有重要意义。研究目的：河南师范大学郭海明教授和谢明胜教授团队旨在开发一种无需额外路易斯酸，仅使用催化量的手性PyIPI配体和化学计量的Ag₂CO₃，实现α-溴代酰基吡唑与一级芳香胺的不对称亲核胺化反应及动力学拆分的方法。结论：该反应能以高收率和高对映选择性获得手性α-氨基酰胺衍生物，并可回收手性α-溴酰基吡唑原料；反应可放大至克级规模且性能保持；产物可进行取代、脱保护和还原等转化，且对映选择性得以保持；回收的α-溴代酰基吡唑具有优异的立体专一性转化性能。