【Org. Lett.】三苯基膦促进MBH碳酸酯与氮杂二烯的远程ε',ε'-区域选择性(4+1)环化反应：高效构建高取代1,6-二氮-螺[4.4]壬烯

本文研究背景是螺环骨架广泛存在于天然产物和生物活性分子中，具有重要的药理活性；MBH碳酸酯作为多功能合成子，在构建环状化合物方面应用广泛，但实现其远程区域选择性环化反应面临挑战。研究目的是发展一种新的合成方法，实现吡咯烷酮基MBH碳酸酯与1-氮杂二烯的远程ε',ε'-区域选择性(4+1)环化反应，高效构建高取代的1,6-二氮杂螺[4.4]壬烯化合物。结论为：在PPh₃存在下，该方法成功实现了目标环化反应，以高收率（最高90%）、优异的化学选择性和区域选择性获得一系列含两个二氢吡咯环的新型螺环骨架。该方法具有广泛的官能团兼容性、操作简便、无需金属催化剂等优点。放大实验和产物衍生转化进一步证实了其应用潜力，分子对接研究也表明这些螺环化合物可能作为潜在抑制剂发挥作用。