ACS Cent. Sci. | 水稳定内盐硼试剂用于¹⁸F核药合成

正电子发射断层扫描（PET）在癌症早期诊断中具有重要价值，氟-18（18F）是应用最广泛的正电子发射核素，但传统18F标记方法依赖严格无水条件，导致放射活度损失。苏州大学张力课题组联合江苏省原子医学研究所和苏州大学附属第四医院，发展了基于吡啶氟硼酸内盐的水稳定核药新骨架。该研究通过物理有机化学分析发现，分子内引入阳离子基团构建内盐结构可显著增强水稳定性。研究利用铜催化点击反应模块化合成多种有机叠氮-吡啶氟硼酸盐偶联物，实现了在水相（pH=2缓冲液，90°C）中10分钟内快速完成18F-19F同位素交换标记。小鼠PET/MR成像实验表明，基于吲哚美辛药物的18F标记探针在体内未出现明显脱氟现象，展现出优异的体液稳定性和医用潜力。该方法成功实现了在水中高效合成18F PET示踪剂，避免了传统标记中18F氟源需长时间干燥的问题，为核药开发提供了通用合成平台。