山东师范大学王进团队 | 醛腙与偶氮二羧酸酯偶联构建 𝑁-氨基酰肼啉及其一锅法衍生化

本文由山东师范大学王进团队撰写，背景为酰肼啉结构在抗菌药物和功能分子中广泛存在，但传统合成方法依赖腈类与肼类在苛刻条件下反应，底物适用性受限。研究目的在于开发一种温和、高效的N-氨基酰肼啉合成新策略。结论方面，团队报道了醛腙与偶氮二羧酸酯直接偶联的方法，在空气条件下无需金属催化剂即可高效构建N-氨基酰肼啉骨架，兼容多种芳基、杂芳基及脂肪族底物。此外，还发展了一锅两步策略，实现了N-氨基酰肼啉向四氢四嗪骨架的转化。机理研究揭示了极性加成与光诱导自由基环化结合的反应模式，为含氮杂环分子的合成提供了新思路。